肾癌患者的新选择—阿西替尼靶向药

　　由于肾癌患者在治疗上是一个长期的过程，所以肾癌晚期能活多久可以牵涉到很多问题。一般临床上患者进行肾癌切除后五年生存率大约为百分之三十五到百分之四十之间，十年生存率为百分之十七到百分之三十之间。肾癌的预后有时难以估计，可以在肾癌切除手术后20年、30年，甚至更长的时间出现转移病灶。

　　阿西替尼(axitinib)片为治疗一类晚期肾癌患者，用于治疗其他药物治疗无效的晚期肾细胞癌患者。Axitinib是一种新的、主要靶向于酪氨酸激酶(包括VEGFR)、抑制血管生成的小分子抗癌药。肾细胞癌是起源于肾小管上皮细胞的一种肿瘤，Inlyta通过阻断激酶蛋白起到抑制肿块生长和癌症进展。

　　基因检测-靶点VEGFR、PDGFR、c-KIT

　　Axitinib曾显示在治疗血浆浓度时抑制酪氨酸激酶受体包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1，VEGFR-2，和VEGFR-3。这些受体与病理性血管生成，肿瘤生长，和癌进展中有牵连。在体外和小鼠模型中axitinib抑制VEGF-介导内皮细胞增殖和生存。肿瘤异种移植小鼠模型中Axitinib显示抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化。

　　临床研究

　　一项国际随机开放标签试验

　　实验设计

　　试验招募了723名患者：361名患者每天两次口服阿昔替尼5mg，362名患者每天两次口服索拉非尼400mg。治疗一直持续到疾病进展或不可耐受的毒性。所有入选患者的ECOG表现状态为0或1，所有患者均接受过一次以前的全身治疗，包括以下治疗之一：舒尼替尼、temsirolimus、贝伐单抗或细胞因子，试验排除了无法控制的高血压患者。

　　临床数据

　　与接受索拉非尼治疗的患者相比，接受阿西替尼治疗的患者PFS显著改善。服用阿西替尼的患者的中位PFS为6.7个月，索拉非尼中位PFS为4.7个月。

　　副作用

　　最常见的(≥20%)不良反应为腹泻，高血压，疲劳，食欲下降，恶心，发音困难，手足底红肿感(手足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力和便秘。严重不良反应包括高血压危象，动脉和静脉血栓事件，出血，胃肠穿孔和瘘形成以及可逆的后白质脑病综合征。

　　临床试验(正在进行中)

　　阿西替尼联合伯舒替尼治疗慢性骨髓白血病(NCT02782403 )

　　该I / II期临床试验研究阿昔替尼和伯舒替尼的副作用和最佳剂量，以及它们在治疗慢性、加速或急变期慢性粒细胞白血病患者中的效果。阿西替尼和伯舒替尼可能通过阻断细胞生长所需的一些酶来阻止癌细胞的生长。

　　试验地点：MD安德森癌症中心

　　阿西替尼治疗肾癌患者个体化剂量评估(NCT02579811 )

　　这项II期临床试验研究个体化剂量的阿西替尼治疗先前治疗过的肾癌患者，经过一段时间的改善又复发或已经扩散到身体其他部位(转移性)后，恢复情况如何。阿昔替尼可以通过阻断细胞生长所需的一些酶来阻止肿瘤细胞的生长，并且还可以阻止肿瘤需要生长的新血管的生长。 医生们想知道，根据患者的反应和副作用，将标准剂量的阿西替尼调整到更高的剂量可能会更有效地治疗先前接受治疗的转移性肾癌患者。

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