艾乐替尼的药代动力学

　　生物利用度

　　在6名健康成年人中，单次口服剂量的Alexinib 600 mg注2)的绝对生物利用度约为37%。

　　发行

　　作为一个在的结果体外试验，rectinib的人血浆蛋白结合率为99%或更高，并且它主要与白蛋白结合，并几乎不结合α 1个观察-酸糖蛋白 。另外，人的血细胞转移率约为80%。

　　当以1 mg / kg的剂量向白色大鼠单次口服14 C标记的Rectinib时，放射活性迅速分布在每个组织中，并高度分布在Harder腺，肾上腺，肺，棕色脂肪组织和肝脏中。还确认了分布于脑，脑和脊髓。当以10mg / kg的剂量向有色大鼠施用单次口服剂量的14 C-标记的rettinib时，在含黑色素的组织，葡萄膜和有色皮肤中检测到高放射性。

　　代谢

　　体外代谢研究表明，rettinib主要在人体肝脏中被CYP3A4代谢产生主要代谢产物(M-4，吗啉代部分开环后的脱烷基化合物)。10)。另外，M-4显示出与阿雷替尼11相同水平的ALK酪氨酸激酶抑制活性。使用20/40 mg胶囊注1)每天两次在空腹中或饭后21天每天两次对300例ALK融合基因阳性非小细胞肺癌患者口服300 mg M-4的AUC，持续21天。0-10(平均值±标准偏差)分别为1980±596 ng·h / mL和2030±563 ng·h / mL。比AUC的0-10(平均值±标准偏差)M-4，以不变药物分别为47.2±15.8%和49.8±13.1%，在空腹和饭后立即 。

　　排泄物

　　当对6名健康成年人单次口服14 C标记的雷替尼600 mg时，在给药后168小时内可回收98.3%的放射性，粪便中97.8%，尿中0.467。放射性百分比被排出。此外，在粪便和尿液中排泄的雷替尼的未改变形式分别为剂量的84.0%和小于0.1%。