卡博替尼（Cabozantinib）服药说明

　　简介

　　​卡博替尼原名XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成。

　　卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。

　　​主要的临床实验

　　1. 髓样甲状腺癌

　　XL184 (卡博替尼) 口服明胶胶囊，175mg每天一次。

　　2011年10月，美国制药公司Exelixis宣布，其实验药卡博替尼(XL184)在髓样甲状腺癌三期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了百分之七十五，超过了原来的实验设计预期值。卡博替尼(XL184)治疗组患者的中位无进展生存期达11.2个月，而相应的安慰剂组只有4个月。该临床实验是一个国际多中心、随机、有安慰剂对照的双盲研究，共注册有315位局部晚期或转移性，且无法采用摘除手术的髓样甲状腺癌患者。

　　2. 前列腺癌

　　​口服明胶胶囊，100mg每天一次。

　　在2011年5月芝加哥美国临床肿瘤学会年会上，美国Michigan大学综合癌症中心临床研究副主任、内科和泌尿科教授MahaHussain博士报道了另一个卡博替尼的二期临床实验，用于治疗转移性前列腺癌。这项临床试验纳入了171例转移性前列腺癌患者，有超过四分之三的受试者已发生骨转移。Hussain研究团队发现，76%的患者在接受卡博替尼治疗后，在骨骼扫描时看到他们的肿瘤部分或全部萎缩。此外，在使用麻醉剂对抗骨疼痛的患者中，67%的患者疼痛减轻，56%的患者或停止使用麻醉剂或减少了用量。此外，超过三分之二的患者已在骨外转移的区域内出现了肿瘤的退行。治疗效果平均持续了29周。

　　3. XL184联用特罗凯

　　​XL184(40-50mg每天，换算成原料量是51mg-64mg)+特罗凯(150mg每天，换算成原料量是164mg)，二种药物的血药浓度不会互相影响。XL184也可以与易瑞沙或者BIBW2992联用，剂量参考联合特罗凯方案。125mgXL184+100mg特罗凯效果最好，副作用最大，50mgXL184+150mg特罗凯效果其次，副作用最小。50mgXL184+150mg特罗凯被确定为该联用方案最佳剂量组合，主要的副作用是腹泻和粘膜炎。
 

　　用法与用量:

　　(1)推荐剂量为每日140mg(1粒80mg胶囊和3粒20mg胶囊);

　　(2)不可与食物一起食用;

　　(3)服用药物前和至少一小时后共至少2小时不要进食;

　　(4)对不良反应，可考虑减低剂量或治疗中断。

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