地诺单抗(地舒单抗)治疗骨转移的疗效如何?
地诺单抗(地舒单抗)治疗骨转移的疗效如何?地诺单抗(地舒单抗)是首个获批的特异性靶向RANK 配体的单克隆抗体。RANK 配体是破骨细胞维持其结构、功能和存活所必需的一种跨膜或可溶性的蛋白。人类RANKL 的mRNA 主要在骨骼、骨髓以及淋巴组织中,在骨骼中的主要作用为刺激破骨细胞的分化和活性,抑制破骨细胞的凋亡。破骨细胞负责骨的再吸收,破骨细胞前体在分化为成熟破骨细胞的过程中必须有低水平巨噬细胞集落刺激因子和RANKL 的存在。地诺单抗(地舒单抗)与RANKL 有很高的亲和力,阻止RANK 配体活化破骨细胞表面的RANK,抑制破骨细胞活化和发展,减少骨吸收,增加皮质骨和骨小梁两者的骨密度和骨强度,促进骨重建,降低绝经后骨质疏松症妇女椎骨、非椎骨和髋骨骨折的发生率。
一项3期试验的数据显示,接受地诺单抗(地舒单抗)治疗的患者与接受利塞膦酸钠(risedronate)治疗的患者相比,其骨密度增加更多。这项研究的受试者被分为两个亚组,即接受持续糖皮质激素治疗的患者亚组和开始以糖皮质激素治疗的患者亚组,该研究在两个亚组中对每半年皮下注射一次狄诺塞麦 60 mg 与日服一次利塞膦酸钠 5 mg 进行了对比。
数据表明,在接受持续糖皮质激素治疗的患者亚组中,地诺单抗(地舒单抗)与利塞膦酸钠相比导致骨密度有更大的增加,骨密度增加均在腰椎(分别为 4.4% 和 2.3%)和髋关节(分别为 2.1% 和 0.6%)。在新近开始接受糖皮质激素治疗的患者亚组中,地诺单抗(地舒单抗)也诱发了更好地骨密度增加,骨密度的增加也都在腰椎(分别为 3.8% 和 0.8%)和髋关节(分别为 1.7% 和 0.2%)。
综上所述,地诺单抗(地舒单抗)的效果还是非常不错的。
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