劳拉替尼对肿瘤的治疗效果情况

　　PET成像研究最初是在NHP中使用(R)-1进行的。在两只恒河猴中，静脉注射[11C](-1)后在大脑中观察到较高的初始摄取，这与先前报道的非放射性分子的脑渗透特性一致。全身动态PET成像显示主要在肝脏和肾脏中具有放射性，后者主要在早期时间点显示信号，并逐渐移至膀胱。在注射后约10分钟内，测得的峰值脑局部浓度较高，小脑超过了标准摄取值(SUV)的2。在注射后约10分钟内，在大脑中测得的最大注射剂量百分比为1.4%。

　　SUV的时间活动曲线显示出快速吸收，随后在正常NHP中快速清除了放射性示踪剂。区域吸收显示适度的异质性，但通常与预期的ALK分布相符，小脑，额叶皮层和丘脑中劳拉替尼的浓度最高;其他皮层灰质的中间水平;白质中的最低值。值得注意的是，还对携带皮下人H3122(EML4-ALK阳性)NSCLC异种移植物的小鼠进行了该放射性示踪剂对肿瘤吸收的初步评估。

　　并结合阻断研究通过PET-CT成像进行了评估。简而言之，我们的初步结果表明，在注射[11C](R)-1(2.2 / 2.37%ID / g)并与(R)-1共注射后，肿瘤吸收在约30-60 min达到其平台期导致在整个成像过程90分钟内，肿瘤的摄取显着降低(<0.4%ID / g)。注射(R)-1后，在NHP中确定11C示踪剂的剂量。