使用卡博替尼治疗的剂量推荐

　　 Cabozantinib原名XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成。

　　名称：Cabozantinib(XL184，BMS-907351)

　　分子式 C28H24FN3O5 分子量 501.51 CAS CAS号 849217-68-1密度 1.396

　　 主要的临床实验

　　 髓样甲状腺癌(Medullary Thyroid Cance，MTC)

　　Phase 3 Efficacy of XL184 (Cabozantinib) in Advanced Medullary Thyroid Cancer

　　口服明胶胶囊，175mg每天一次。

　　2011年10月，美国制药公司Exelixis宣布，其实验药cabozantinib(XL184)在髓样甲状腺癌三期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了百分之七十五，超过了原来的实验设计预期值。Cabozantinib(XL184)治疗组患者的中位无进展生存期达11.2个月，而相应的安慰剂组只有4个月。该临床实验是一个国际多中心、随机、有安慰剂对照的双盲研究，共注册有315位局部晚期或转移性，且无法采用摘除手术的髓样甲状腺癌患者。

　　口服明胶胶囊，125mg或175mg每天一次。

　　前列腺癌(Prostate Cancer)

　　口服明胶胶囊，100mg每天一次。

　　在2011年5月芝加哥美国临床肿瘤学会年会上，美国Michigan大学综合癌症中心临床研究副主任、内科和泌尿科教授Maha Hussain博士报道了另一个Cabozantinib的二期临床实验，用于治疗转移性前列腺癌。这项临床试验纳入了171例转移性前列腺癌患者，有超过四分之三的受试者已发生骨转移。Hussain研究团队发现，76%的患者在接受 Cabozantinib治疗后，在骨骼扫描时看到他们的肿瘤部分或全部萎缩。此外，在使用麻醉剂对抗骨疼痛的患者中，67%的患者疼痛减轻，56%的患 者或停止使用麻醉剂或减少了用量。此外，超过三分之二的患者已在骨外转移的区域内出现了肿瘤的退行。治疗效果平均持续了29周。

　  XL184联用特罗凯

　　XL184(40-50mg每天，换算成非正版量是50.7mg-63.4mg)+特罗凯(150mg每天，换算成非正版量是164mg)，二种药物的血药浓度不会互相影响。

　　XL184也可以与易瑞沙或者BIBW2992联用，剂量参考联合特罗凯方案。

　　125mgXL184+100mg特罗凯效果最好，副作用最大，50mgXL184+150mg特罗凯效果其次，副作用最小。50mgXL184+150mg特罗凯被确定为该联用方案最佳剂量组合，主要的副作用是腹泻和粘膜炎。

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