卡博替尼的服用剂量是多少？以及副作用是什么？

　　 Cabozantinib是口服激酶抑制剂和抗肿瘤剂，用于治疗晚期转移性甲状腺髓样癌和难治性肾细胞癌。卡博替尼与治疗期间血清酶升高的发生率相关，并且与罕见的临床明显的急性肝损伤有关，其中一些是严重的。

　　cabozantinib以商品名Cometriq的20和80毫克胶囊形式提供，推荐剂量为每天口服140毫克。对于晚期肾细胞癌的治疗，推荐剂量是每天口服60mg一次。常见的副作用包括腹泻，疲劳，恶心，便秘，厌食，体重减轻，手足综合征，口腔炎，高血压，头发颜色变化，血小板减少，中性粒细胞减少，贫血，皮疹和发烧。

　　其他罕见但可能严重的副作用包括血栓形成事件，包括心肌梗塞，中风和动脉血栓形成，颌骨坏死，后白质脑病和胎儿毒性。对于晚期肾细胞癌的治疗恶心，便秘，厌食，体重减轻，手足综合征，口腔炎，高血压，头发颜色变化，血小板减少，中性粒细胞减少，贫血，皮疹和发烧。其他罕见但可能严重的副作用包括血栓形成事件，包括心肌梗塞，中风和动脉血栓形成，颌骨坏死，后白质脑病和胎儿毒性。

　　在卡博替尼的大型临床试验中，血清转氨酶水平升高是常见的，发生率为16%至97%的患者。然而，大于正常上限(ULN)的5倍的值仅发生在接受者的2%至8%中。血清碱性磷酸酶升高也很常见，3%的患者超过ULN的3倍。尽管血清酶升高率很高，但在卡博替尼预登记试验中未报告临床明显肝损伤包括急性肝功能衰竭的病例。自cabozantinib批准以来，没有公布因其使用而导致肝毒性的病例报告。血清ALT，AST和碱性磷酸酶升高被列为cabozantinib产品标签中的不良反应，并且胆汁淤积性肝炎是罕见的。

　　在卡博替尼治疗期间肝脏损伤导致血清酶升高的机制尚不清楚，但可能是这种多特异性酪氨酸激酶抑制剂抑制细胞激酶的直接作用。卡博替尼在肝脏中代谢，主要通过细胞色素P 450系统代谢，特别是通过CYP 3A4代谢。卡博替尼易受药物 - 药物相互作用和CYP 3A4抑制剂和诱导剂的影响。

　　血清氨基转移酶升高超过正常上限的5倍(如果确认)应导致剂量减少或暂时停止。临床上明显的肝损伤应立即中断卡博替尼治疗。关于卡博替尼与其他蛋白激酶抑制剂之间肝损伤风险的交叉反应性的信息很少。
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