泰瑞沙作用机理是什么?

　　泰瑞沙适用于一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，其肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R突变。那么泰瑞沙作用机理是什么?

　　泰瑞沙作用机理：

　　表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂，与某些突变形式的EGFR(T790M，L858R和外显子19缺失)不可逆结合，其浓度比野生型低约9倍。

　　吸收性

　　血浆峰值时间：6小时

　　分配

　　结合蛋白：95%

　　Vd，稳态：918 L

　　代谢

　　泰瑞沙的主要代谢途径是体外氧化(主要是CYP3A)和脱烷基

　　代谢物：已鉴定出两种抑制作用与奥西替尼相似的药理活性代谢物(AZ7550和AZ5104约占母体的10%循环)

　　消除

　　半衰期：48小时

　　间隙：14.3升/小时

　　排泄物：68%(粪便); 14%(尿); 〜2%(不变的奥西替尼)

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