仑伐替尼(乐伐替尼)作用功效说明书

　　由Eisai发现和开发的仑伐替尼(乐伐替尼)是一种激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)，VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性。仑伐替尼(乐伐替尼)除了抑制其正常细胞功能外，还抑制其他与致病性血管生成，肿瘤生长和癌症进展有关的激酶，包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1-4，血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)，KIT和RET。

　　在同系小鼠肿瘤模型中，与单独的两种治疗方法相比，仑伐替尼(乐伐替尼)减少了与肿瘤相关的巨噬细胞数量，增加了活化的细胞毒性T细胞数量，并表现出更大的抗肿瘤活性。

　　目前，仑伐替尼(乐伐替尼)已在包括日本，美国和欧洲在内的超过55个国家/地区被批准用于甲状腺癌的治疗;在包括日本，美国，欧洲，中国和亚洲在内的50多个国家/地区作为肝细胞癌的治疗药物; 在美国，欧洲和亚洲等50多个国家/地区与依维莫司联用治疗肾细胞癌(二线)。此外，它也被批准在联合治疗仑伐替尼(乐伐替尼)加KEYTRUDA的®在美国，澳大利亚，加拿大等先进的子宫内膜癌(pembrolizumab)。在欧洲，该试剂以Kisplyx® 商标推出，用于治疗肾细胞癌。