伊布替尼用于慢粒白血病治疗的新型口服药

　　近日，抗肿瘤药伊布替尼(商品名Imuburubika)的申请已获FDA批准。适应症是“ 复发或难治性慢性淋巴细胞白血病(包括小淋巴细胞淋巴瘤)”。剂量方案每日口服420毫克，应根据患者情况减少。

　　慢性淋巴细胞性白血病(CLL)是罕见B细胞瘤，与血液中非典型温和单个紧凑的圆形增加淋巴细胞。表面抗原CD5和CD23通常存在于慢性淋巴细胞白血病细胞的表面上。此外，除了外周血或骨髓的那些淋巴结是主要病变已被定义为小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)，基本上可以视为相同的疾病和CLL。

　　随着分子靶向治疗药物的出现，CLL的治疗显着改善。在日本CLL第一选择是氟达拉滨(商品名Fludara)单药，氟达拉滨联合治疗的重点是，环磷酰胺(商品名环磷酰胺)与其他药物联合治疗。对于复发性或难治性白血病分子靶向治疗针对CD20奥法木单抗(商品名雅尊)，靶向治疗药物靶向CD52阿仑单抗(商品名马布校区)等是临床应用那里。
 

　　另一方面，CLL的药物治疗仍存在困难。它复发往往是难治性血液肿瘤，以适应CLL的药物被限制较少的治疗方案，这是一个很大的问题，是不是复发性或难治性CLL建立规范的治疗它应该。

　　最近，一些B细胞肿瘤，如CLL，包括SLL，生长和发育，信令从B细胞受体(BCR)途径的发展已被发现参与。此外，已发现由B细胞中表达的趋化因子受体介导的信号传导途径参与B细胞的迁移，粘附和归巢。

　　该批准的伊布替尼抑制布列塔尼型酪氨酸激酶(BTK)，其参与BCR的信号转导，并最终有助于B细胞的活化。具体而言，与BTK的活性位点的半胱氨酸残基，阻断BCR和趋化因子受体的信号转导途径的共价键持久抑制BTK的激酶活性。

　　在复发性或外国临床III期临床试验难治性CLL·SLL患者有针对性的，复发性或难治成熟B细胞癌症患者1期试验在日本用于伊布替尼，耐受性等的效果被证实了。自2014年2月在美国海外以及2014年10月在欧洲获得批准以来，它已于2016年1月在全球67个国家获得批准。在日本，它于2014年6月被指定为罕见疾病的药物。

　　请注意，在国内I期试验的所有病例中都会发现副作用。最主要的中性粒细胞减少(53.3%)，贫血(46.7%)等皮疹血胆红素升高(各40.0%)，这些显著出血，白细胞，感染，渐进多焦点已报道有性白质脑病(PML)，骨髓抑制等。

　　此外，ibutinib被肝脏药物代谢酶细胞色素P450(CYP)3A代谢。因此酮康唑口服(国内尚未发布)，伊曲康唑(商品名Itorizo​​ru等)，结合克拉霉素(商品名Kurarishiddo等人)，这增加了Buruchinibu的血液水平，有增强的副作用风险它是禁忌的。

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