乐伐替尼的作用机制是什么?
乐伐替尼的作用机制,乐伐替尼是一种多激酶抑制剂,对fgfr1有较强的抑制作用。它通过抑制vegfr和fgfr具有抗血管生成的特性,以及直接抗肿瘤作用。
根据三期临床试验结果,乐伐替尼被批准用于雷-耐药dtc。这种药物在治疗mtc和atc方面也显示出令人鼓舞的效果。还需要进一步研究乐伐替尼在atc中的疗效。
在i期和ii期临床试验中,乐伐替尼(单用或联用)在多种实体肿瘤中表现出抗肿瘤活性,包括非小细胞肺癌、转移性肾癌、大肠癌、肉瘤和黑色素瘤。
乐伐替尼(select)和sorafenib(decision)的iii期临床试验均为多中心、国际、随机、双盲、安慰剂对照研究,其中rai耐药dtc。两项研究的主要终点都是pfs。决定只包括治疗天真的患者,并选择治疗天真的患者和那些之前接受过tki治疗的患者。经过17.1个月的中位随访,乐伐替尼治疗组的中位pfs为18.3个月,安慰剂组为3.6个月(p0.001)。
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