塞瑞替尼功效怎么样?

　　塞瑞替尼，也称为LDK378，是第二代ALK抑制剂，效力比克唑替尼强20倍左右。目前已被批准用于不能耐受克唑替尼或克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC的患者。临床前研究表明，塞瑞替尼对克唑替尼敏感或耐药的细胞具有显着活性，包括具有常见的L1196M和G1269A耐药突变的耐药肿瘤。

　　在I期(ASCEND-1)研究中确定了大耐受剂量后，在ALK重排的NSCLC患者的剂量扩展队列中研究了塞瑞替尼。在2014年美国临床肿瘤学会会议上更新了该扩展队列的结果。总共246例ALK阳性NSCLC患者每天接受一次塞瑞替尼剂量750 mg的治疗，由于不良事件，必须减少近60%的患者的至少一种剂量。

　　总体客观缓解率为58%，先前接受克唑替尼治疗的163位患者为55%，未接受过ALK抑制剂治疗的83位患者为66%。尚未接受过ALK抑制剂治疗的患者尚未达到整个队列的中位反应持续时间(9.7个月)，而接受过克唑替尼治疗的患者则在7.4个月内达到了平均反应时间。整个队列的mPFS为8.2个月，其中包括以前用ALK抑制剂治疗但尚未达到(95%CI的下限为8.3个月)的6.9个月。

　　根据这些发现，塞瑞替尼已于2014年4月获得美国FDA批准，用于已接受克唑替尼治疗或不耐受克唑替尼的患者，当患者接受序贯治疗时，连续使用克唑替尼和赛立替尼可达到17个月的mPFS联合49个月的OS。塞瑞替尼是2018年在我国获批上市，上市后价格是比较贵的，好在国外还有塞瑞替尼仿制药，一样的疗效，价格便宜了很多。