拉罗替尼的用法用量怎么选?
维特拉克(拉罗替尼/拉克替尼)Vitrakvi(larotrectinib)既有胶囊又有口服液
胶囊为:25mg 和100mg 口服液为: 20mg / ml
推荐的剂量方案如下:
体表面积至少1.0平方米的成人和儿童患者:Vitrakvi 拉克替尼 100 mg 每日口服两次,含或不含食物,直至疾病进展或直至不可接受的毒性。
体表面积小于1.0平方米的儿科患者:Vitrakvi 拉克替尼 100 mg 每天口服两次,含或不含食物,直至疾病进展或直至不可接受的毒性。
剂量调整
不良反应的剂量调整
体表面积BSA <1平方米
首次出现:75 mg /m²BID
第二次出现:50 mg /m²BID
第三次出现:25 mg /m²BID
BSA≥1平方米
第一次出现:75毫克BID
第二次出现:50毫克BID
第三次出现:100毫克每天
适用于≥3级的不良反应
停止治疗直至反应消退或改善至≤1级
如果在4周内解决,则在下一剂量修改时恢复
如果在4周内无法解决,则永久停止
与强CYP3A4抑制剂共同给药
避免使用强效CYP3A4抑制剂
如果不能避免共同给药,减少剂量50%
一旦强效CYP3A4抑制剂停用3-5个消除半衰期,在开始使用CYP3A4抑制剂前服用的剂量恢复larotrectinib
与强CYP3A4诱导剂共同给药
避免使用强效CYP3A4诱导剂
如果不能避免共同给药,则给予双重larotrectinib剂量
一旦强效CYP3A4诱导剂停用3-5个消除半衰期,在开始CYP3A4诱导剂之前服用的剂量恢复larotrectinib
肝功能损害
轻度(Child-Pugh A):无需调整剂量
中度至重度(Child-Pugh B或C):将起始剂量减少50%
肾功能不全
轻度至重度:无需调整剂量
剂量注意事项
患者选择基于肿瘤标本中NTRK基因融合的存在;
口服管理
胶囊或口服溶液可互换使用
错过剂量(下次预定剂量的6小时内):不要弥补错过的剂量
呕吐剂量:在预定时间服用下一剂
胶囊:用水吞服; 不要咀嚼或粉碎
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