MRTX849临床疗效如何?

　　MRTX849是一种口服小分子抑制剂，是一款针对特定基因突变而“不限癌种”的靶向药。MRTX849可以通过不可逆地与KRAS G12C结合并将其锁定在其不活跃的、与GDP结合的状态，从而阻断KRAS信号传导。

　　2019年10月28日，美国Mirati公司在第31届国际分子靶标与癌症治疗会议(AACR-NCI-EORTC)上公布了KRAS G12C不可逆抑制剂MRTX849Ⅰ期临床研究的初步结果。

　　在非临床模型中，MRTX849表现出接近完全的靶向抑制和广谱的抗肿瘤活性。

　　临床数据

　　试验共纳入17名KRAS G12C突变的不可切除或转移性晚期实体瘤患者，其中12例患者可评估，包括6例非小细胞肺癌(NSCLC)患者，4例结直肠癌(CRC)患者，2例阑尾癌患者。

　　所有患者分别接受不同剂量(150mg、300mg、600mg、1200mg每次，每日两次)的MRTX849治疗。

　　所有患者的人群特征为：中位年龄60岁;白人占88%，黑人占6%，亚洲人占6%;53%的患者为男性，47%的患者为女性;ECOG评分为0(59%)或1(41%);29%的患者从未吸烟，71%的患者以前吸烟;94%的患者为腺癌;24%的患者接受过1种治疗方案，6%的患者接受过2种治疗方案，71%的患者接受过3种或以上治疗方案。

　　试验结果表明，6例NSCLC患者的ORR为50%，DCR为100%;4例CRC患者的ORR为25%，DCR为75%;2例胰腺癌患者的ORR为0%，DCR为100%。

　　不良反应

　　最常见的1级不良反应有：恶心(8人)、腹泻(6人)、AST升高(5人)、呕吐(4人)、ALT升高(3人)、肌酐增加(3人)、疲劳(2人)、腹胀(2人)、腹痛(2人)、食欲下降(2人)、口腔干燥(2人)、低镁血症(2人)、皮疹(2人)、碱性磷酸酶增加(1人)、QT间期延长(1人)。

　　最常见的2级不良反应有：腹泻(6人)、恶心(2人)、贫血(2人)、脱水(2人)、味觉障碍(2人)、呕吐(1人)、疲劳(1人)、碱性磷酸酶增加(1人)、呼吸困难(1人)、QT间期延长(1人)。

　　最常见的3级不良反应有：疲劳(1人)、食欲下降(1人)、呼吸困难(1人)。

　　小结

　　1.MRTX849具有良好的安全性，临床推荐剂量为600mg，其针对非小细胞肺癌、结直肠癌及其他肿瘤的扩展研究正在进行中。

　　2.MRTX849在严重预处理的患者中显示出显著的临床活性，在对先前的治疗方案没有反应的患者中观察到客观的反应。

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