Sacituzumab Govitecan批准用于转移性三阴性乳腺癌
美国食品药品监督管理局(FDA)批准了抗体药物偶联物或抗体ADC的sacituzumab govitecan(Trodelvy ™; Immunomedics)用于治疗转移性三阴性乳腺癌(mTNBC)的成年患者,这些患者至少接受了复发或难治性转移性疾病患者的两种先前治疗方法
抗体-药物偶联物或ADC是高度靶向的生物药物,将特定肿瘤细胞上存在的表面抗原特异的单克隆抗体与通过化学接头连接的高效抗癌药结合在一起。
通过将更高数量的SN-38分子与抗体结合(药物与抗体的比率= 7-8:1),更高剂量(每千克体重10 mg)和重复的治疗周期(第1天)和21天周期中的8个),有可能实现增强的针对性药物吸收。
结合Trop-2时,游离和缀合形式的hRS7抗体均被内化并将SN-38递送至肿瘤细胞。内化后,SN-38在细胞内以及在肿瘤微环境中均被释放,从而在结合物未结合的旁观者细胞中递送治疗浓度的活性药物。
在细胞内摄取SN-38之后,sacituzumab结合的肿瘤细胞和相邻的肿瘤细胞都被活性药物的细胞外释放所杀死。
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