拉帕替尼的作用效果
抗肿瘤作用
在体外测试中，它抑制了HER2过表达细胞(BT474人导管癌和N87人胃癌)和EGFR过表达细胞(HN5人头颈部鳞状细胞癌)的生长。28)此外，与5-FU的组合使用相加地抑制MDA-MB-468人乳腺癌，A549人肺癌，NCI-H1299人肺癌和Colo205人结肠癌细胞的生长。
在使用人导管癌或HN5人头颈部鳞状细胞癌细胞的小鼠异种移植模型中，BT474抑制HER2或EGFR酪氨酸的自磷酸化并抑制肿瘤生长。
作用机理
它选择性和可逆地抑制EGFR和HER2酪氨酸自磷酸化，从而诱导细胞凋亡并抑制肿瘤细胞的生长。
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