Neratinib（来那替尼）乳腺癌新靶向药

　　来那替尼(Neratinib)为 Puma 生物科技公司开发的 HER 酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断几种促进细胞生长的酶起作用。其用于早期 HER2 阳性乳腺癌的延长性辅助治疗(extended adjuvant therapy)。对于该类型的癌症，来那替尼为首个延长性辅助治疗药物，可降低HER2阳性乳腺癌的相关复发风险。

　　对于患有这种形式的癌症的患者，Neratinib是第一种延长的辅助治疗，一种治疗形式，在已经开始的治疗之后施用以进一步降低癌症复发的风险。该药物被批准用于先前用含有曲妥珠单抗的方案治疗的成年患者。

　　效果作用

　　来那替尼是一种有效的不可逆的泛 HER 酪氨酸激酶抑制剂， 通 过 阻 止 表 皮 生 长 因 子 受 体 HER1、HER2 和 HER4 的信号通路转导发挥作用; 来那替尼对 HER2 酪氨酸激酶 ATP 结合位点有很 强的选择性，通过氢键可逆地结合到酪氨酸激酶 区的 ATP 结合位点，阻止 ATP 结合到酪氨酸激酶区，抑制酪氨酸激酶自磷酸化和激活，从而抑制细 胞增殖。

　　在过去两年中用曲妥珠单抗治疗的2,840例早期HER2阳性乳腺癌患者的随机研究中评估了该药物的安全性和有效性。该研究测量了从研究开始到癌症复发或死亡(侵入性，无病生存)的时间。

　　两年后，使用Nerlynx治疗的患者中有94.2%未发生癌症复发或死亡，而接受安慰剂治疗的患者为91.9%。

　　常见的副作用

　　来那替尼的常见的副作用是腹泻，恶心，腹痛，疲劳，呕吐，皮疹，肿胀和疼痛口(口炎)，食欲不振，肌肉痉挛，消化不良(消化不良)，肝损伤(AST或ALT酶的增加)，指甲病症，皮肤干燥减少，腹胀(扩张)，体重减轻和尿路感染。

　　患者在接受Nerlynx治疗的前56天(以及之后需要时)应接受洛哌丁胺控制腹泻。FDA写道，还应该给予额外的止泻药，液体和电解质用于控制腹泻的临床适应症。

　　患有严重副作用的患者，包括腹泻或肝损伤(肝毒性)，应停止服用neratinib。孕妇或哺乳期妇女不应服用药物，因为胎儿或新生儿可能会受损。
 

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