地拉罗司Deferasirox的相关说明介绍

　　本篇文章介绍的是地中海贫血药物地拉罗司Deferasirox，下面我讲简单的介绍它的相关说明。

　　该产品是一种具口服活性且对三价铁有高度选择性的螯合剂。它是一个三叉的配位基(ligand)可以2：1的比例结合高亲和性的铁离子。本品促进铁的排出，主要排出于粪便中。本品对铜和锌的亲和力低，并不会造成这些金属的血清浓度持续低迷。适应治疗因输血而导致慢性铁质沉着症(输血性血铁质沉积)的成年人及2岁以上儿童患者。每日一次饭前或空腹时服用。起始剂量20mg/kg。每3到6个月调整exjade d剂量，以5~10mg/kg调整，依据每一位患者的反应及治疗目标调整。不建议使用超过30mg/kg的剂量。

　　地拉罗司的吸收性生物利用度为70%，Tmax的中值时间约为1.5至4h，Cmax和AUC近似线性增加。蛋白质结合率约为99%，几乎只与血清白蛋白结合。Vd约为14L。主要的代谢途径是葡萄糖醛酸化，随后是胆汁排泄。地拉罗司在肠中解偶联并经历肠肝再循环。通过粪便排泄(84%)，最小肾脏排泄(8%)。消除时间t½为8至16h。

　　最常报告的不良反应有胃肠道不适(26%)、皮疹(7%)，这些反应是与剂量相关。与含铝抗酸剂避免共同管理。其他铁螯合疗法请勿共同管理，因为尚未建立安全性。

　　需要注意的是本药锭含有乳糖，不建议使用于有半乳糖不耐症、严重乳糖酶缺陷、或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传问题的患者。也不应与含铝制酸剂一同服用。

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