拉泽替尼（Lazertinib）是什么药？拉泽替尼说明书介绍？

       拉泽替尼（Lazertinib）是什么药？

       Lazertinib（LECLAZA）是一种口服的第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），由Yuhan和Janssen Biotech开发，用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。它是一种可穿透脑、不可逆的EGFR-TKI，靶向T790M突变并激活EGFR突变Ex19del和L858R，同时保留野生型EGFR。2021年1月，拉泽替尼首次获批治疗EGFR T790M突变阳性局部晚期或转移性NSCLC患者，这些患者以前接受过EGFR-TKI治疗。

       拉泽替尼（Lazertinib）说明书介绍？

       口服第三代选择性抑制剂，针对某些形式的表皮生长因子受体 （EGFR），具有激活突变，包括抗性突变 T790M、外显子 19 缺失 （Del19） 和 L858R 突变，具有潜在的抗肿瘤活性。给药时，拉齐替尼特异性且不可逆地结合并抑制选择性EGFR突变体，从而阻止EGFR突变体介导的信号传导并导致EGFR突变表达肿瘤细胞中的细胞死亡。拉伐替尼可以抑制携带某些EGFR突变的特定癌细胞中的程序性细胞死亡-1配体1（PD-L1）和炎症细胞因子。

       与其他一些EGFR抑制剂相比，拉泽替尼可能对T790M-或L858R介导的耐药性肿瘤具有治疗益处。此外，拉泽替尼穿透血脑屏障（BBB）。该试剂对野生型EGFR（wtEGFR）的活性最小，并且不会引起剂量限制性毒性，这些毒性在使用非选择性EGFR抑制剂期间发生并抑制wtEGFR。EGFR是一种在许多肿瘤细胞类型中突变的受体酪氨酸激酶（RTK），在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起关键作用。

       拉泽替尼（Lazertinib）剂量和给药方法

       推荐剂量

       240mg每天一次，空腹或随餐口服，应整片用水送服，不可碾碎、切割、咀嚼或溶解药片。如果漏服，发现时若离次日服药时间12小时以上，可以按量补服，下次服药仍按照原间隔时间。

       剂型和规格

       片剂： 80 mg。一盒4板，一板21粒，共84粒。

       拉泽替尼（Lazertinib）常见不良反应

       在1/2期临床试验中，78例服用Lazertinib 240mg每天一次的患者，最常见（≧20%）的不良反应为皮疹（34.6％），瘙痒（33.3％），感觉异常（32.1％），肌肉痉挛（25.6％），头痛（24.4％）和腹泻（21.8％）和食欲下降（20.5％）。3级以上不良反应发生比例为28.2%。12.8%的患者减量，5.1%的患者永久停药。接受240 mg剂量的78例患者发生的不良反应具体见表2，大多数为1-2级。