格列卫说明书（伊马替尼：片剂）

　　药品名称:

　　通用名称：甲磺酸伊马替尼片

　　英文名称：Imatinib Mesylate Tablets

　　商品名称：格列卫

　　适应症：

　　· 慢性粒细胞白血病

　　· 胃肠道间质瘤(GIST)

　　· 急性淋巴细胞白血病

　　· 嗜酸性粒细胞综合征

　　· 慢性嗜酸细胞白血病

　　根据治疗内容和全身情况，甚至可能不会使用指示的癌症。除癌症治疗外，它也可以使用。

　　类型：

　　对于使用药物的目的，是有愈合，寿命延长，症状减轻，但它取决于癌症类型和状况而变化。诸如预期效果和伴随它的副作用等风险也因人而异。

　　该药是一种分子靶向药物，作用于下列靶分子，是一种称为低分子量复合药物的药物。它属于称为激酶抑制剂的组。选择性地抑制参与癌细胞增殖的多种蛋白质的功能。

　　“靶分子：bcr-Abl，v-Abl，c-Abl，PDGFR，KIT”

　　用法用量:

　　治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。

　　甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水，以使胃肠道紊乱的风险降到最小。

　　通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次( 在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。

　　不能吞咽药片的患者(包括儿童)，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100mg片约用50ml，400mg约用200ml)。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。

　　只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。

　　Ph+ CML患者的治疗剂量

　　成人

　　对慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日，急变期和加速期患者为600mg/日。

　　对于WBC>50000/μl的CML患者的一线治疗，治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的患者。该治疗开始可能需要加上甲磺酸伊马替尼治疗。

　　没有严重药物不良反应且如果血象许可，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日;任何时间出现了疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，治疗12个月未获得任何细胞遗传学反应，已取得的血液学和/ 或细胞遗传学反应重新消失。

　　3岁以上儿童及青少年

　　目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性，必要时及时调整剂量。

　　本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。

　　依据成人的剂量，推荐日剂量为：慢性期加速期和急变期340mg/m2(总剂量不超过600mg/日)制订儿童患者的每日推荐剂量，计算所得剂量一般应上下调整至整百毫克，12岁以下儿童的剂量一般应上下调整至整五十毫克。

　　尚无3岁以下儿童治疗的经验。

　　Ph+ ALL患者的治疗剂量

　　对难治复发成人Ph+ ALL患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日。

　　GIST患者的治疗剂量

　　对不能切除和/或转移的恶性GIST患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日。

　　在治疗后未能获得满意的反应，如果没有严重的药物不良反应，剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日或800mg/日。

　　对于GIST患者，甲磺酸伊马替尼应持续治疗，除非病情进展。

　　对于GIST完全切除术后成人患者辅助治疗的推荐剂量为400mg/日。临床研究中伊马替尼用药时间为3年。建议治疗的持续时间至少为36个月。伊马替尼辅助治疗的最佳持续时间尚不清楚。

　　HES/CEL患者的用药剂量

　　本品用于HES/CEl治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。

　　对于证明存在FIP1L1-PDGFR-α融合激酶的HES/CEL，推荐起始剂量为100mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100mg/日剂量增至400mg/日。

　　ASM患者的用药剂量

　　本品用于ASM治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。

　　无D816V c-Kit突变的ASM成人患者甲磺酸伊马替尼治疗推荐剂量是400mg/日。如果ASM患者的c-Kit突变情况未知或无法测得，当使用其它疗法不能获得满意缓解时，应考虑给予甲磺酸伊马替尼400mg/日进行治疗。

　　伴有嗜酸性粒细胞增多(一种与FIP1L1-PDGFR-α融合激酶有关的克隆性血液系统疾病)的ASM患者，甲磺酸伊马替尼推荐起始剂量为100mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100mg剂量增至400mg。

　　MDS/MPD患者的用药剂量

　　本品用于MDS/MPD治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。

　　成人高嗜酸性粒细胞综合征和PDGFR-α或-β基因重排的非典型MDS/MPD患者推荐的甲磺酸伊马替尼用药剂量为400mg/日。

　　DFSP患者的治疗剂量

　　本品用于DFSP治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。

　　成人DFSP患者甲磺酸伊马替尼治疗的推荐剂量是400mg/日。需要时剂量可升至每日800mg。

　　出现不良反应后剂量的调整

　　如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留)，应停药，直到不良反应消失，然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。

　　严重肝脏毒性时剂量的调整

　　如胆红素升高>正常范围上限3倍或转氨酶升高>正常范围上限5倍，宜停止服用甲磺酸伊马替尼，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。

　　以后，甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。成人每日剂量应该从400mg减少到300mg，或 从600mg减少到400mg或从800mg减少至600mg;儿童和青少年从260mg/m2减少到200mg/m2或从340mg/m2减少到260mg/m2。

　　中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整

　　Ph+CML加速期或急变期，Ph+ ALL(起始剂量600mg/日，或儿童和青少年340mg/m2/日)：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L)，应确定是否血细胞减少症与白血病有关(抽取骨髓或活检)。如果血细胞减少症不是由白血病引起的，建议剂量减少到400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日。如果血细胞减少持续2周，则进一步减少剂量至300mg/日或儿童和青少年200mg/m2/日，如血细胞减少持续4周，应停药，直到中性粒细胞≥1×109/L和血小板≥20×109/L。再用时剂量为300mg/日;或儿童和青少年200mg/m2/日。

　　CML慢性期及GIST患者(起始剂量400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日)：当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药，治疗可恢复为剂量400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日。如果再次出现危急数值(中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L)，治疗中断后的重新治疗剂量减至300mg/日或儿童和青少年200mg/m2/日。

　　HES/CEL(起始剂量为100mg/日)：

　　当中性粒细胞ANC<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药，在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药。可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。

　　ASM(起始剂量100 mg/日)：

　　当中性粒细胞ANC<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药，在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药。可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。

　　HES/CEL、ASM、MDS/MPD(起始剂量为400mg/日)：

　　当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药，重新治疗剂量400mg/日。如果再次出现危急数值(当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L)，重新治疗剂量应减少至300mg。

　　DFSP(剂量800mg/日)

　　当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药，重新治疗剂量600mg/日。如果再次出现危急数值(当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L)，重新治疗剂量应减少至400mg。

　　肝功能损害患者的剂量

　　轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400mg/天。目前尚无严重肝功能损害患者(胆红素>正常范围的3倍)使用剂量为400mg/天的数据资料。这些患者应在认真权衡风险评估后，再使用本品。

　　肾功能衰竭患者的剂量

　　伊马替尼的肾清除可以忽略。由于这个原因，预计对肾功能损害患者的全身清除率没有减少。然而，对严重肾功能损害的患者仍需特别注意。

　　老年患者的剂量

　　对老年患者没有特别的调整剂量。

　　使用该药时特别注意的人

　　这是安全使用药物的警告

　　· 有肝脏问题的人

　　· 心脏中的残疾人或过去的人

　　· 那些患有乙型肝炎病毒或曾经患过乙型肝炎病毒的人

　　医生和药剂师要检查的要点

　　· 怀孕或哺乳期。

　　· 我之前使用过所有药物，它引起过敏症状，如瘙痒和皮疹。

　　· 我用其他药。

　　· 我使用健康食品和补品。

　　使用注意事项

　　· 请不要食用包括葡萄柚汁和圣约翰草(St. John's Wort，日本名称意大利otogirisou)在内的食物。

　　· 可能会出现头晕，嗜睡，视力模糊，因此在高处工作，驾驶汽车或操作涉及危险的机器时请小心。

　　· 如果您忘了喝酒，即使您注意到也不要立即服用，请在下次服用时饮用。不要一次喝2剂。

　　· 请在使用该药时进行避孕。

　　· 避免母乳喂养。

　　· 骨髓抑制是许多用于治疗癌症的药物的副作用，但也可能出现这种药物。虽然可以通过验血在早期发现，但是当昏暗，发烧，血液难以停止等时，它是骨髓抑制的症状。骨髓抑制的进展可能导致感染。

　　副作用

　　1主要副作用

　　恶心和呕吐(呕吐)，腹泻，食欲不振，皮疹，浅表水肿(面部，眼睑，下肢等)，贫血，疲劳(疲劳)的感觉，肌肉痉挛(痉挛)，发热等

　　2)您想要记住的副作用和主观症状

　　这是一种主要的主观症状，可能导致严重的副作用。在使用过程中的药，比如医生增加采血的数量，但会继续检查的副作用进行的检查或检验必要的，如果有这样的事故或如果突然身体状况，出来的症状，如：告诉你的医生，护士或药剂师。
 

 
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