胆管癌新药：Futibatinib（福巴替尼）简单介绍

       什么是Futibatinib（福巴替尼）？

       Futibatinib是一种口服生物可利用的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Futibatinib选择性且不可逆地结合并抑制FGFR，这可能导致FGFR介导的信号转导途径和肿瘤细胞增殖的抑制，并增加FGFR过表达肿瘤细胞中的细胞死亡。FGFR是一种对肿瘤细胞增殖、分化和存活至关重要的受体酪氨酸激酶，其表达在许多肿瘤细胞类型中上调。

       Futibatinib（福巴替尼）适应症

       富替替尼 被批准用于治疗：肝内胆管癌（在肝脏内的胆管中形成的癌症）已经扩散或无法通过手术切除。它用于癌症已接受治疗且具有 FGFR2 基因融合或 FGFR2 基因结构发生其他变化的成人。

       Futibatinib已根据FDA的加速批准计划获得批准。作为批准的条件，验证性试验必须证明它对这些患者有临床益处。

       Futibatinib（福巴替尼）疗效

       在TAS-120-101（NCT02052778）中评估了疗效，这是一项多中心，开放标签，单臂试验招募了103名既往治疗过的，不可切除的，局部晚期或转移性肝内胆管癌的患者，携带FGFR2基因融合或其他重排。FGFR2融合或其他重排的存在是使用下一代测序测试确定的。患者每天口服20mg呻替尼，直到疾病进展或不可接受的毒性。

       主要疗效结局指标是总体缓解率（ORR）和缓解持续时间（DoR），由独立审查委员会根据RECIST v1.1确定。ORR为42%（95%置信区间[CI]：32，52）;所有43名响应者都获得了部分响应。中位DoR为9.7个月（95%CI：7.6，17.1）。

       Futibatinib（福巴替尼）用法用量

       用于治疗癌症的药物非常强，可能有许多副作用。在使用呻替替尼之前，请确保您了解所有风险和益处。在治疗期间，与您的医生密切合作对您来说很重要。

       完全按照医生的指示服用夫替尼。不要服用更多，不要更频繁地服用，也不要服用超过医生要求的时间。这样做可能会增加副作用的机会。

       Futibatinib通常附有患者信息传单。仔细阅读并按照说明进行操作。如果您有任何问题，请咨询您的医生或药剂师。

       每天大约在同一时间服用呻替替尼，有或没有食物。用水吞下整个片剂。不要压碎、咀嚼、分裂或溶解它。使用呋替替尼时不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。

       剂量

       不同患者的夫替替尼剂量会有所不同。遵循医生的指示或标签上的说明。以下信息仅包括夫替替尼的平均剂量。如果您的剂量不同，除非您的医生告诉您这样做，否则不要改变它。

       您服用的药物量取决于药物的强度。此外，您每天服用的剂量、剂量之间允许的时间以及服药时间的长短取决于您使用该药物的医疗问题。

       对于口服剂型（片剂）：对于肝内胆管癌：成人—20毫克（mg）（五片4毫克片剂），每日一次。您的医生可能会根据需要和耐受情况调整您的剂量。儿童—使用和剂量必须由医生决定。

       错过剂量

       如果您错过了一剂夫替替尼，请跳过错过的剂量并回到您的常规给药时间表。不要加倍剂量。

       如果在同一天12小时内，请在您记得后立即服用。如果超过12小时，请跳过错过的剂量并返回您的常规给药时间表。如果您在服药后呕吐，请不要服用额外的剂量。

       Futibatinib（福巴替尼）适用人群

       在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险与它将产生的益处。这是您和您的医生将做出的决定。对于这种药物，应考虑以下几点：

       过敏症

       告诉您的医生您是否曾经对这种药物或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您有任何其他类型的过敏，例如对食物、染料、防腐剂或动物过敏，也请告诉您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

       小儿

       尚未对年龄与伏替替尼在儿科人群中的影响的关系进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。  

       老年

       迄今为止进行的适当研究尚未证明存在限制夫替替尼在老年人中的实用性的老年特异性问题。

       母乳喂养

       在妇女中没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物时的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，权衡潜在的益处和潜在的风险。

       Futibatinib（福巴替尼）副作用

       除了其所需的效果外，药物还可能引起一些不良影响。虽然并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生，可能需要医疗护理。

       如果出现以下任何副作用，请立即咨询您的医生：

       更常见：膀胱疼痛；血性或混浊尿液；骨或关节疼痛；混乱；便秘；嘴唇干裂；腹泻；排尿困难、烧灼感或疼痛；呼吸困难；吞咽困难；眼睛干涩；口干；发烧；经常催促排尿；心律不齐；食欲不振；下背部或侧面疼痛；情绪或精神变化；手、胳膊、脚、腿或面部肌肉痉挛；恶心；嘴巴、指尖或脚周围麻木和刺痛；眼睛前部疼痛刺激；皮肤发红、肿胀或疼痛；手脚皮肤脱屑；嘴唇、舌头或口腔内的溃疡、溃疡或白点；胃痉挛、压痛或疼痛；口腔肿胀、刺激、酸痛或发炎；手脚刺痛；皮肤溃疡；呕吐；呕吐血液或看起来像咖啡渣的物质；流泪；水样或血性腹泻；弱点。

       不太常见：黑色柏油样便；血便；皮肤苍白；异常出血或瘀伤；异常疲倦或虚弱。

       可能会出现一些通常不需要医疗护理的副作用。这些副作用可能会在治疗期间随着您的身体适应药物而消失。此外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您预防或减少其中一些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，如果以下任何副作用持续或令人烦恼，或者您是否对此有任何疑问：

       更常见：手呈蓝褐色；口味变化；移动困难；缺乏或失去力量；味觉丧失；肌肉酸痛、痉挛、疼痛或僵硬；指甲周围发红或酸痛或指甲松弛

       未列出的其他副作用也可能发生在一些患者中。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。