瑞戈非尼和爱必妥
爱必妥(西妥昔单抗注射液)是德国默克公司生产的一种注射剂,适应症为本品单用或与伊立替康(irinotecan)联用于表皮生长因子(EGF)受体过度表达的,对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。
西妥昔单抗可通过输液泵、重力滴注或注射器泵给药,必须使用单独的输液管。滴注快结束时必须使用9 mg/mL(0.9%)的无菌氯化钠溶液冲洗输液管。
瑞戈非尼是拜耳集团生产的一种多靶点的、细胞内激酶的口服小分子抑制剂,它通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成,参与正常细胞功能及病理过程。也可以简单概括为:瑞戈非尼是主要通过抑制癌和肿瘤微环境中的多种激酶来达到抗癌作用的抗癌药,对治疗直肠癌,肝癌有重要作用。
瑞戈非尼联合西妥昔单抗可克服EGFR敏感和耐药肿瘤的原发和获得性耐药。瑞戈非尼联合标准剂量西妥昔单抗(开始剂量400 mg/m2,后每周250mg/m2)的安全性、药代动力学、最大耐受剂量和初步疗效。开放标签、剂量递增(3+3设计)用于标准治疗失败的局部晚期或转移性实体瘤。瑞戈非尼起始剂量为120mg/天,用药3周停药1周,共4周期。如果不能耐受剂量调整为80mg/天。
由此可见虽然目前美国FDA还没有进一步批准瑞戈非尼和爱必妥的联合疗法,但是毫无疑问这两者的癌症治疗组合却是非常有效的,能够有效抑制癌症肿瘤的进一步发展。
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