奥西替尼耐药之后有新药替代吗？

　　靶向药物虽然通常疗效不错，适用患者响应率很高，但耐药性几乎不可避免。如果说9291都不管用了，医生让停药，还有其他什么办法吗?无论是作为钻石突变的ALK突变，还是EGFR突变，肺癌患者在使用一代二代乃至三代靶向药之后，无一幸免最后都会面对这样无药可用的窘境，因为靶向药的弊端就是最后都会耐药，我们只能寄希望于有新一代的药物来代替之前的。

　　那么，第四代肺癌靶向药到底是否存在呢?

　　今天小编为大家讲解重磅新药---布加替尼(Briganix)。

　　布加替尼的获批由来

　　布加替尼，英文名Brigatinib，又译为：布吉他滨或布格替尼，研发代号：AP26113，是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，它能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。

　　布加替尼的适用范围

　　用于克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性。具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。

　　布加替尼主要作用是针对ALK继发耐药突变，即克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变，它能覆盖的位点较多，对F1174C，L1196M，S1206R，E1210K，F1245C，andG1269S的突变可以产生明确抑制的作用，但对L1198F、S1206C/Y原发耐药。在克唑替尼耐药的患者试验中取得了不俗的临床结果，所以可以作为克唑替尼耐药的非小细胞肺癌患者的一个新的治疗药物选择。

　　用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的非小细胞肺癌患者。临床研究结果证实，布加替尼不仅对T790M突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性，从而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。

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