赛普替尼在RET融合阳性甲状腺癌的临床研究数据

       Selpercatinib通过抑制RET酪氨酸激酶的突变形式在特定癌症中发挥抗肿瘤活性。由于与其他酪氨酸激酶相比，西培替尼对RET的特异性更高，因此与其他多激酶抑制剂相比，西培替尼被认为具有更好的安全性，赛普替尼（LOXO-292）用于治疗RET融合阳性甲状腺癌，那么赛普替尼在RET融合阳性甲状腺癌的临床研究数据如何？

       在参加多中心、开放标签、多队列临床试验（LIBRETTO-001、NCT03157128）的晚期 RET 融合阳性甲状腺癌患者中评估了 RETEVMO 的疗效。在 27 例 RET 融合阳性甲状腺癌患者中评估疗效，这些患者是放射性碘 （RAI） 难治性（如果 RAI 是合适的治疗选择）和全身治疗初治患者，以及 REI 难治性且接受索拉非尼、仑伐替尼或两者兼而有之的 RET 融合阳性甲状腺癌患者，在不同的队列中。

       中位年龄为54岁（范围为20至88岁）;52%为男性;74%是白人，11%是西班牙裔/拉丁裔，7.4%是亚洲人，3.7%是黑人。ECOG表现状态为0-1（89%）或2（11%）。所有（100%）患者均患有原发性肿瘤组织学转移性疾病，包括状甲状腺癌（78%），低分化甲状腺癌（11%），间变性甲状腺癌（7%）和Hurthle细胞甲状腺癌（4%）。患者既往接受的中位数为 3 种治疗（范围 1-7）。93%使用NGS肿瘤样本的患者检测到RET融合阳性状态，7%使用血液样本的患者检测到RET融合阳性状态。

       RET融合阳性甲状腺癌的疗效结果总结于表13。

       赛普替尼（LOXO-292）副作用

       ≥25%接受赛培卡替尼治疗的患者报告的不良反应：转氨酶（即ALT，AST）浓度升高，血清葡萄糖浓度升高，白细胞计数降低，白蛋白降低，钙浓度降低，口干，腹泻，S浓度升高铬，碱性磷酸酶浓度升高，高血压，疲劳，水肿，血小板计数降低，总胆固醇升高，皮疹，钠浓度降低，便秘。