ds8201和拉帕替尼哪个更好?

时间:2023-06-02 10:28:50   来源:网络  编辑:医小猫

       并不存在ds8201和拉帕替尼哪个好的说法,这两种药物都可用于治疗治疗女性和男性的转移性HER2阳性(HER2+)乳腺癌。(转移意味着癌症已经扩散到身体的其他部位,如骨骼、肝脏、大脑或肺。由于患者的病情不同、个人体质不同、对药物的敏感度不同,因此并不能确定哪个药物好。出现以上药物适应症的患者,可在医生的指导下选择合适药物进行治疗。

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       据信,大约20-25%的新诊断乳腺癌病例对导致HER2基因扩增的基因突变呈阳性。 该突变导致基因产生过多的HER2 / neu蛋白(或仅HER2蛋白)。

       在正常数量下,这些蛋白质充当受体,告诉乳腺细胞生长多少(以及何时停止)。当突变存在时,HER2蛋白的过度产生会驱动乳腺癌细胞的生长。

       2019年,FDA批准了Enhertu(fam-trastuzumab-deruxtecan-nxki)治疗患有某些类型的HER2阳性乳腺癌的成年人。2022 年,FDA 扩大了 Enhertu 的使用范围,以治疗在完成早期乳腺癌治疗期间或六个月内复发的 HER2 阳性和 HER2 低乳腺癌。

       Tykerb(拉帕替尼)是另一种酪氨酸激酶抑制剂,可在赫赛汀或其他HER2疗法治疗后使用。

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       Enhertu的作用机制?

       Enhertu含有HER2定向抗体-药物偶联物fam-trastuzumab deruxtecan-nxki和DXd,一种拓扑异构酶I抑制剂。Enhertu结合并切割肿瘤细胞上的HER2。这会导致DNA损伤并导致凋亡细胞死亡。静脉给药后的绝对生物利用度高达35%。在第三个用药周期后达到稳态浓度。Enhertu消除半衰期约为5.83天。

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       Tykerb(拉帕替尼)的作用机制?

       Tykerb中的活性分子拉帕替尼是EGFR和HER2受体的酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶的抑制抑制肿瘤细胞生长。拉帕替尼口服给药后约4小时达到峰值浓度。6 至 7 天后达到稳态,表明半衰期约为 24 小时。与每日一次给药相比,划分每日剂量的 Tykerb 已被证明会导致稳态 AUC 增加两倍。Tykerb与血浆蛋白结合>99%,主要是白蛋白和α-1酸性糖蛋白(AGP)。Tykerb主要由CYP3A4和CYP3A5代谢。对于严重肝损伤患者,可能需要调整剂量。

       综上所述,Enhertu和帕拉替尼均具有较好的疗效,患者可积极配合医生治疗,选择合适的药物治疗。


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