尿路上皮癌膀胱癌靶向治疗癌症新利器：厄达替尼

      膀胱癌 - 美国第六大常见癌症 - 可能难以早期诊断，因此很难在更可治疗的阶段发现。但近年来治疗不断发展，存活率正在提高。

      最常见的膀胱癌类型是尿路上皮癌（也称为移行细胞癌），它起源于尿路内壁。尿路上皮癌也可以从肾脏的下部，输尿管（连接肾脏和膀胱）或尿道（从膀胱排泄尿液）开始。非浸润性癌症仅限于膀胱的内层，而浸润性癌症已扩散到更深的深层。

       膀胱癌在早期阶段可能不会引起任何症状。如果确实发生，症状可能包括尿血、频繁排尿、排尿时疼痛或灼热、无法排尿或下背部疼痛。诊断包括尿液分析、组织活检样本检查和扫描以寻找肿瘤。

       近年来，靶向治疗药物成为了癌症治疗的重要领域之一。厄达替尼（Erdafitinib）就是其中的代表之一。

       厄达替尼的作用机制

 Erdafitinib是一种口服选择性泛FGFR激酶抑制剂，根据体外数据结合并抑制表达的FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的酶活性。特别是，厄达非替尼显示出对FGFR磷酸化和信号传导的抑制，以及表达FGFR遗传改变的细胞系中的细胞活力降低。Erdafitinib在表达FGFR的细胞系和源自肿瘤类型（包括膀胱癌）的异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

       厄达替尼的临床试验

       在厄达替尼进行的关键性试验中，包括单臂试验和随机对照试验，总共有172名接受了治疗的患者，其中包括102名转移性或晚期泌尿系统癌症患者。接受Balversa治疗的患者中有32%经历了完全或完全肿瘤缩小，其中2%完全消退。平均反应持续时间为5.4个月。这些数据表明，厄达替尼对于具有 FGFR 基因突变的晚期或转移性泌尿系统癌症患者是一种非常有效的治疗药物。

      厄达替尼的优点

      相比于传统的化疗和放疗，厄达替尼具有以下优点：

       靶向性：厄达替尼能够精确地针对肿瘤细胞中的异常 FGFR 受体进行治疗，避免了对健康细胞的影响。

       有效性：在临床试验中，厄达替尼已经证明可以显著缓解具有 FGFR 基因突变的晚期或转移性泌尿系统癌症患者的病情。

       安全性：与传统的化疗和放疗相比，厄达替尼的不良反应较轻，并且更容易被耐受。

       厄达替尼的适应症

       美国 FDA 批准杨森制药公司的品牌名称 Balversa（erdafitinib）作为首款成纤维细胞生长因子受体 （FGFR） 激酶抑制剂，适用于局部晚期或转移性尿路上皮癌患者，伴有易感 FGFR2 或 FGFR12 基因改变，在含铂化疗期间或之后进展，包括在含铂新辅助或辅助化疗后 <> 个月内。

       厄达替尼的副作用

      虽然厄达替尼是一种较为安全的药物，但在使用过程中仍然可能会出现一些副作用，包括：口腔溃疡，口干，指甲问题，手足综合征（手掌 - 跖红感觉迟钝，手掌和脚底发红，肿胀和疼痛），干眼，皮肤干燥，疲劳，腹泻，味觉变化（味觉障碍），磷酸盐水平升高和某些其他实验室异常。潜在的严重副作用可能包括眼睛炎症和视网膜疾病。

需要注意的是，这些副作用大多数都是轻度的，并且可以通过调整药物剂量或在医生的指导下采取其他措施来减轻。

       结论

       总的来说，厄达替尼是一种非常有前途的靶向治疗药物，能够精确地针对 FGFR 基因突变所引起的癌症。虽然它目前仅适用于某些特定类型的癌症，但随着不断的临床研究和发展，我们相信它会成为更多癌症类型的有效治疗药物之一。