瑞戈非尼开启靶向治疗新时代

       口服多激酶抑制剂瑞戈非尼开启转移性结直肠癌口服靶向治疗的新时代。中国人民解放军总医院肿瘤内科白莉教授分享了瑞戈非尼对结直肠癌治疗带来的变革和其作用机制方面的优势，并介绍了转移性结直肠癌的靶向治疗领域内的新研究进展。

　　白莉教授说：瑞戈非尼是国内上市的第一个针对结直肠癌的多靶点、多激酶抑制剂。实际上抗血管靶向药物及其他类型靶向药物，已在较多瘤种上进行了尝试及应用，类似于瑞戈非尼的药物也已有很多，如帕唑帕尼、乐伐替尼、阿昔替尼、舒尼替尼、索拉非尼等。因此可以说，虽然在其他很多实体瘤治疗中，有多种靶向药物已完成了研究探索，但针对肠癌的靶向药物，瑞戈非尼是国内上市的第一个。

　　瑞戈非尼的作用机制涉及到了至少 10 个靶点，涵盖肿瘤发生、发展的各个环节。如通过抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3，抑制肿瘤的新血管生成;通过作用于纤维母细胞生长因子，产生抑制肿瘤微环境的作用;通过抑制 KIT 和 BRAF，发挥抑制肿瘤生长的作用;通过作用于 CSFR(集落刺激因子受体)，从而影响免疫抑制的调节。由此可见，瑞戈非尼可针对多种靶点发挥作用，覆盖了肿瘤生长的各个方面，是一种较全面的抗肿瘤药物。

　　由于肠癌患者中约有 50%-60% 伴随 BRAF 或 RAS 基因突变，而针对这部分患者的靶向药物较少，如贝伐单抗;但当 60% 的患者不能使用及 EGFR 单抗药物时，医生对于靶向药物的选择就更加有限。而瑞戈非尼通过对多靶点的抑制作用，能够使这部分患者获益。

　　另外，左半结肠和右半结肠来源的患者都能从瑞戈非尼治疗中获益。因为该疾病发生作用并不依赖于 EGFR 通路蛋白质的突变，因此对于 RAS 基因突变的患者，尤其在其他靶向药物治疗后无效、面临「无药可用」的患者，瑞戈非尼为他们提供了一个很好的选择。

　　CONCUR 研究结果是必然的。在国际 CORRECT 研究中，入组患者中 100% 均经过靶向药物治疗，包括贝伐单抗、EGFR 抑制剂、帕尼单抗等。其研究结果对比我国李进教授发起的 CONCUR 研究结果可见，CORRECT 入组患者使用瑞戈非尼治疗的生存获益不如 CONCUR 研究中的我国患者。

　　在多靶点、多激酶抑制剂的研究方面，瑞戈非尼的上市领先了一步，但是后续类似的药将会层出不穷。因此可以预测，这类药物将在未来的时间里不断出现。

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