MRTX-849主要治疗什么肿瘤？

       MRTX-849主要治疗什么肿瘤

      阿达格拉西布（KRAZATI™) 是一种口服的、有效的、不可逆的KRAS G12C突变亚型小分子抑制剂，由Mirati Therapeutics开发，用于治疗含有KRAS G2C致癌因子突变的实体肿瘤，包括非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌（CRC）。

       阿达格拉西布与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，并将突变KRAS蛋白锁定在其失活状态，从而在不影响野生型KRAS蛋白的情况下阻止下游信号传导。2022年12月，阿达格拉西布在美国首次获得批准，用于治疗既往接受过≥1次全身治疗的KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人（根据美国食品药品监督管理局批准的测试确定）。

       它是在基于客观反应率和反应持续时间的加速批准下批准的，其对该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床益处的验证和描述。该药物在欧盟正在接受非小细胞肺癌的监管审查，在美国正在开发用于CRC的药物。阿达格拉西布在包括CRC在内的实体瘤中的临床研究正在几个国家进行。

       MRTX-849的作用

       Adagrasib是KRAS G12C的不可逆抑制剂，其与KRASG12C中的突变半胱氨酸共价结合，并将突变的KRAS蛋白锁定在其非活性状态，从而阻止下游信号传导而不影响野生型KRAS蛋白。Adagrasib 抑制携带 KRAS G12C 突变的细胞中的肿瘤细胞生长和活力，并在 KRAS G12C 突变的肿瘤异种移植模型中导致肿瘤消退，具有最小的脱靶活性。

       小结

       对于具有KRAS G12C突变的NSCLC患者，目前几乎没有治疗选择，这些患者在使用癌症药物治疗后癌症已经进展，目前的治疗效果有限。虽然主要研究没有将Adagrasib与另一种癌症治疗方法进行比较，但它表明该药物可有效治疗癌症，包括在几种不同治疗后癌症进展的患者。一般来说，Adagrasib的副作用被认为是可控的。

      最后，针对肿瘤的治疗需要综合考虑多种治疗手段，包括手术、放疗、化疗和靶向治疗等。在选择合适的治疗方案时，建议患者与医生充分沟通，了解不同治疗药物的优缺点、疗效和费用，以做出明智的决策。