Xospata(适加坦)吉瑞替尼的缓解率如何？

Xospata是一种品牌处方药。它用于治疗癌症复发（复发）或对其他治疗无反应的成年人的特定形式的急性髓性白血病 （AML）。白血病是一种影响人体白细胞的癌症。

Xospata 用于具有 FMS 样酪氨酸激酶 3 （FLT3） 基因突变的 AML 成人患者。基因突变意味着特定基因没有按照应有的方式工作。

Xospata含有药物吉替替尼，它属于一类称为酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的药物。TKI是通过“靶向”和攻击癌细胞起作用的靶向疗法。那么Xospata(适加坦)吉瑞替尼的缓解率如何？

吉瑞替尼的缓解率

Gilteritinib是FLT3/AXL的小分子双重抑制剂。在一项针对具有或不具有FLT3突变的复发/难治性（R/R）AML的I/II期研究中。在已发表的报告中，23名患者被纳入剂量递增队列，229名患者被列入剂量扩展队列。剂量限制毒性（DLT）为3级腹泻和日剂量450时天冬氨酸转氨酶（ALT）升高 mg。因此300 mg/天是最大耐受剂量（MTD）。最常见的治疗突发不良事件（TEAE）是腹泻、贫血、疲劳和肝酶升高。在对249名患者进行全面分析的组中，总有效率（ORR）为40%。总之，吉地替尼在R/R AML患者中具有良好的耐受性。

在对吉地替尼组138名患者的预先计划的中期分析中，CR/CRh为21%（95%CI 14.5–28.8，n = 29/138），其中11.6%CR和9.4%CRh。缓解的中位持续时间（DOR）为4.6 月（范围0.1-15.8）。中位反应时间为3.6 月（范围0.9-9.6）。基于这些数据，美国食品药品监督管理局批准吉替替尼用于R/R AML患者。

在371名患者中，247名患者被随机分配接受吉地替尼治疗，124名患者接受挽救性化疗[34]。371名患者的中位年龄为62岁 年龄（19–85岁）。在FLT3突变中，88.4%为FLT3-ITD，8.4%为FLT3-TKD，1.9%为FLT3-InTD和FLT3-TKD。吉地替尼组的OS明显更长（9.3 月）高于SC组（5.6 月）（死亡危险比[HR] = 0.637；P = 0.0007）。OS在1时的速率 吉地替尼组和SC组的年增长率分别为37.1%和16.7%。在对371名随机患者的全面分析中，吉地替尼组的CR/CRh率（34%）显著优于SC组（15.3%，P = 0.0001）。

吉列替尼临床副作用

细胞减少症是与吉地替尼相关的常见严重不良事件（SAE），包括贫血、发热性中性粒细胞减少症和血小板减少症。在吉地替尼的临床试验中观察到的其他具有临床意义的不良事件包括心室复极延长（QT间期，QTc，9%）、胰腺炎（5%）、后部可逆性脑病综合征（1%）和分化综合征（3%）。地塞米松10 mg每12次静脉注射 h（或等效剂量的替代口服或静脉皮质类固醇）应在怀疑分化综合征时开始。应仔细监测血流动力学，直至临床好转。类固醇应至少服用3次 天，一旦症状缓解，可以逐渐减少。

总之，gilteritinib在120时作为单一口服制剂 与挽救性化疗相比，每日mg导致显著更长的OS和更高的ORR。总体安全性也有利于吉地替尼。来自ADMIRAL研究的这些数据可能会导致治疗范式的转变，并将吉地替尼确立为R/R FLT3突变AML的新标准治疗方法。