HER2 抑制剂：6 种对抗 HER2 阳性乳腺癌的药物

人表皮生长因子受体2（HER2）是这些靶标之一。它是一种在乳腺癌细胞表面发现的蛋白质，可以帮助它们生长。在高达20%的乳腺癌病例中，癌细胞具有过多的HER2。这种类型的癌症被称为HER2阳性乳腺癌，比HER2阴性乳腺癌生长得更快。

好消息是，有一些药物可用于对抗HER2阳性乳腺癌。如果您已经开了 HER2 抑制剂，了解药物的具体情况很重要。这将帮助您知道会发生什么，并确信您正在接受最好的治疗。

下面，我们比较了六种常用的HER2抑制剂。

1、赫赛汀

赫赛汀（曲妥珠单抗）是第一种专门对抗HER2阳性乳腺癌的药物。它是一种抗HER2单克隆抗体，一种实验室制造的蛋白质，附着在HER2上以减缓癌症生长。

这种生物药物可以通过静脉注射或皮下注射（赫赛汀Hylecta）给予。静脉注射每 1 至 3 周给药一次。赫赛汀Hylecta每3周给药一次。然而，与赫赛汀（2至5分钟输注）相比，接受赫赛汀Hylecta（30至90分钟注射）要快得多。

两种版本的赫赛汀都可以治疗早期和转移性（晚期）乳腺癌。对于早期乳腺癌，赫赛汀仅给予 1 年。但是对于转移性乳腺癌，没有固定的治疗时间;只要药物有效，就会服用。

赫赛汀通常与化疗或其他HER2抑制剂联合使用，但也可以单独给药。

赫赛汀生物类似药

赫赛汀有助于延长HER2阳性乳腺癌患者的寿命。但它的价格标签意味着可能不是每个人都可以使用它。这就是赫赛汀生物仿制药的用武之地。

生物仿制药与它们所基于的原始（“参考”）生物药物高度相似。预计它们将以相同的方式工作，并且具有与参考药物相似的副作用。但生物仿制药增加了市场竞争，这最终有助于降低价格。

赫赛汀目前有五种生物仿制药可用：Ogivri （trastuzumab-dkst）；Herzuma （trastuzumab-pkrb）；Ontruzant （trastuzumab-dttb）；Trazimera （trastuzumab-qyyp）；Kanjinti （trastuzumab-anns）

这些赫赛汀生物仿制药在研究中尚未直接相互比较。所以不知道一个是否比另一个好。但根据它们的制作方式，它们之间预计不会有任何有意义的差异。

曲妥珠单抗抗体-药物偶联物

抗体-药物偶联物（ADC）是独特的联合治疗。曲妥珠单抗ADC是结合赫赛汀和化疗药物的静脉药物。这些ADC的好处是化疗可以直接输送到HER2阳性乳腺癌细胞，而不会伤害健康细胞。你可以把它们想象成寻热导弹。

目前有两种曲妥珠单抗ADC可用于HER2阳性乳腺癌：Kadcyla（ado-trastuzumab emtansine）和Enhertu（fam-trastuzumab deruxtecan）。

1、Kadcyla：这种药物用于治疗早期和转移性乳腺癌。如果您患有早期乳腺癌，如果您在接受化疗、赫赛汀和手术的初始治疗后仍然患有癌症，则会给予它。在这种情况下，您将接受多达 14 剂。如果您患有转移性乳腺癌，将在您接受赫赛汀和紫杉烷类药物（一类含有紫杉醇或多西他赛的化疗药物）治疗后给予。

2、Enhertu：这种药物目前仅用于无法通过手术切除的转移性或晚期乳腺癌病例。Enhertu只要有效，就会给予。

每种药物每 3 周静脉注射一次。对于两者，第一次输液在 90 分钟内完成，以确保您可以忍受它。随后的输注在 30 分钟内完成。鉴于其设计，这些药物不与其他抗HER2或化疗药物联合使用。

2、 Perjeta

与赫赛汀一样，Perjeta（pertuzumab）是一种抗HER2单克隆抗体，用于治疗早期和转移性乳腺癌。它附着在HER2蛋白上，但与赫赛汀的位置不同。它本身并不那么有效，但它确实有助于提高赫赛汀阻断HER2的能力。这就是为什么你不会自己接受它;它总是与赫赛汀（或赫赛汀生物仿制药）联合使用。

Perjeta通常每3周静脉注射一次。第一次输液超过1小时，以确保您可以耐受。随后的输注在 30 分钟内进行。它也可以作为皮下注射剂，将帕妥珠单抗与赫赛汀相结合，称为Phesgo。此版本只需 5 到 8 分钟即可管理。

很高兴知道：与赫赛汀不同，Perjeta没有任何生物仿制药或ADC。它仅以其原始形式提供。

3、Margenza

Margenza（margetuximab）是最新的抗HER2单克隆抗体。与Herceptin和Perjeta相比，Margenza旨在对HER2阳性乳腺癌细胞产生更强的免疫反应。

这种药物可作为静脉输注，每 3 周给予一次。第一次输注超过 2 小时以确保您可以耐受，随后输注超过 30 分钟。没有任何可用的Margenza生物仿制药或ADC。

Margenza仅用于转移性乳腺癌病例并与化疗联合使用。这是乳腺癌旅程后期的一种选择，在尝试了至少两种或多种HER2抑制剂之后。然后，只要有效，它就会被给予。

4、 Tykerb

一些HER2抑制剂采用口服制剂。这些药物被称为酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它们与单克隆抗体和ADC不同，因为它们使HER2蛋白从细胞内部失活，而不是从外部干扰它们。

Tykerb（拉帕替尼）是第一个被批准用于治疗HER2阳性乳腺癌的TKI。它已经存在了足够长的时间，以至于有一个通用版本可用。它仅用于晚期或转移性乳腺癌病例，通常与其他口服乳腺癌药物联合使用。

Tykerb以250毫克片剂的形式出现。根据您的情况，您可能需要每天服用 5 到 6 片。药物应空腹服用。

5、Nerlynx

Nerlynx（neratinib）是另一种口服TKI，被批准用于治疗HER2阳性乳腺癌。它用于治疗早期和转移性HER2阳性乳腺癌。对于早期乳腺癌，它是在一个人服用赫赛汀一年后自行给予的。

在转移性乳腺癌的情况下，Nerlynx在治疗过程的后期给予，通常与称为Xeloda（卡培他滨）的口服化疗联合使用。这是在首先尝试两种或多种 HER2 抑制剂后完成的。然后只要它有效，它就会被给予。

Nerlynx以40毫克片剂的形式提供，并且没有通用的可用。您必须每天服用6片才能获得全剂量。但是您的医疗保健提供者可能会首先给您开低 Nerlynx 剂量，然后慢慢增加剂量以尽量减少副作用的风险。药物应与食物一起服用。

6、Tukysa

Tukysa（tucatinib）是用于HER2阳性乳腺癌的最新口服TKI。但它仅用于治疗晚期或转移性乳腺癌，而且从不单独服用。它通常与赫赛汀和Xeloda一起处方，在一个人已经尝试过至少一种HER2抑制剂之后。

Tukysa有150毫克的片剂，没有通用的。您必须每天服用两次，每次2片才能获得全剂量。你可以带或不带食物服用。

如何知道哪种HER2抑制剂适合自己？

没有适合每个人的最佳 HER2 抑制剂。几乎所有关于癌症治疗的事情，包括推荐哪种HER2阳性乳腺癌药物，都是个性化的。

虽然赫赛汀往往是最常用的 HER2 抑制剂，但您的医疗保健提供者可能会根据乳腺癌的分期、您已经尝试过的药物以及潜在的副作用推荐不同的药物。这也取决于保险范围状况以及您是否能够服用口服药物。

最重要的是，您主治医生将与您一起确定适合您情况的最佳 HER2 抑制剂。