莫博替尼和莫博赛替尼是同一种药物吗？

莫博替尼和莫博赛替尼是同一种药物

莫博替尼也叫莫博赛替尼，Mobocertinib以及(Exkivity,TAK-788)，莫博西替尼是武田制药开发的一种酪氨酸激酶的不可逆EGFR抑制剂。该药物于2021年9月15日获得美国食品药品监督管理局的加速批准，用于治疗患有EGFR ex20ins突变的局部晚期或转移性NSCLC的成年患者，这些患者在接受铂类化疗的标准治疗时或之后病情进展。莫博西替尼的批准标志着第一个可用于治疗EGFR-ex20ins阳性NSCLC的口服小分子EGFR-TKI的出现。

莫博替尼的功效作用 

莫博西替尼是一种选择性口服TKI，靶向EGFR外显子20ins。一项针对28名先前接受治疗的EGFR外显子20ins患者的I/II期试验发现，ORR为43%（95%CI 24-63），中位PFS为7.3个月（95%CI 4.4-15.6）。将该组与71名匹配的真实世界EGFR外显子20ins患者进行比较，这些患者未接受莫博西替尼治疗，ORR为13%，中位PFS持续时间为3.5个月。在基线时有脑转移的12名患者中，ORR为25%，而无脑转移的患者的ORR为56%（95%CI 30-80%）。PFS中位数为3.7个月（95%CI 1.8-15.9），而PFS中位数为10.2个月（95%CI 5.6-NR）。40%的患者发生了3级或更高级别的治疗相关不良事件，最常见的是腹泻（21%）。因此，莫博西替尼于2020年4月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的突破性治疗指定。

来自114名铂预处理患者的II期扩展（EXCLAIM）队列的数据在2021年美国临床肿瘤学会（ASCO）上发表。这些发现证实ORR为28%（95%CI 20–37），中位PFS为7.3个月（95%CI 5.5–9.2）。因此，2021年9月，美国食品药品监督管理局加速批准莫博西替尼用于治疗在铂类化疗中疾病进展后携带EGFR外显子20ins的晚期NSCLC。

莫博西替尼与铂类化疗在一线应用EGFR外显子20ins治疗晚期NSCLC的III期EXCLAIM-2试验目前正在进行中（NCT04129502）。

关于莫博西替尼在HER2突变型NSCLC中的临床前数据显示，在体外和小鼠模型中都有很好的结果，对某些变体具有不同的活性，尽管EXCLAIM研究最初包括HER2突变患者，但该组的入组已停止。

莫博替尼的风险与警告

Exkivity（莫博替尼）可引起严重的心脏问题，包括心律异常和心力衰竭，这可能是致命的。如果在服用期间出现心悸（心跳加速）、头晕、呼吸困难或头晕，请立即告知医生。腹泻是这种药物的常见副作用，但偶尔会很严重。确保患者保持水分，并在发生腹泻时与主治医生交谈。此外，Exkivity（莫博替尼）会导致肺部瘢痕形成，从而导致肺损伤。如果您有新的或恶化的咳嗽、呼吸困难或胸痛，请立即告知医生。