什么是布加替尼？Brigatinib的作用机制，副作用、用量介绍

布格替尼是一种抗癌靶向治疗药物，可以干扰癌细胞生长并减缓癌细胞的扩散。Brigatinib被归类为间变性淋巴瘤激酶抑制剂和酪氨酸激酶抑制剂。

布格替尼被批准用于治疗已扩散到邻近组织或身体其他部位（转移）的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。

对于使用克唑替尼（另一种靶向疗法）癌症进展的人来说，布格替尼可能是一种有效的治疗方法。

Brigatinib靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排异常的细胞。大约 5% 的 NSCLC 患者有这种重排。它最常见于患有 NSCLC 腺癌亚型的非吸烟者或轻度吸烟者。对于这些患者，布加替尼通常用于代替化疗。

布加替尼通常以口服片剂形式给药。

布加替尼作用机制

Brigatinib通过阻断癌细胞的细胞分裂起作用。这会导致癌细胞死亡，并允许正常细胞继续生长。

布格替尼用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排患者的非小细胞肺癌（NSCLC）。正常的 ALK 基因会产生一种称为 ALK 受体酪氨酸激酶的酶，它是称为受体酪氨酸激酶 （RTK） 的酶家族的一部分。

酪氨酸激酶在细胞中传递信号。ALK基因的重排导致异常的ALK酶，该酶发出信号，使细胞不受控制地生长和扩散。

Brigatinib通过破坏异常细胞生长的信号通路来抑制ALK的产生。癌细胞无法繁殖，因此死亡。

布格替尼被称为“靶向治疗”，因为它只影响具有缺陷ALK基因的细胞。

布加替尼副作用

Brigatinib的副作用从轻微到中度或严重不等，可能因患者而异。

常见的brigatinib副作用包括：胃部问题，如恶心、呕吐和食欲不振；胃肠道问题，如腹泻和便秘；疲劳；皮疹；头痛、背痛和关节疼痛；脚或手的疼痛、麻木、刺痛或灼热感；入睡困难或难以入睡等。

布加替尼剂量用法：

Brigatinib为30 mg、90 mg或180 mg的口服Brigatinib片剂。建议按照以下指南服用brigatinib：

brigatinib的推荐给药方案为：前7天口服90 mg，每日一次，如果在前7天内耐受；第8天，将brigatinib剂量增加至180 mg，每日口服一次。

在疾病进展或达到毒性水平之前给予布替尼。

如果因不良反应以外的原因停止服用布替尼14天或更长时间，则在增加到先前耐受的布替尼剂量之前，以90 mg的初始剂量恢复治疗，每天一次，持续7天。

成人的最大剂量为180 mg PO，每日一次。

可以带食物也可以不带食物；通常每天服用一次；应该在每天的同一时间拍摄；药片应该整片吞下，不要压碎或裂开。

如果出现呕吐，不要再服用一剂brigatinib，继续按常规给药计划

服用brigatinib时应避免葡萄柚和葡萄柚汁

医生可以从低剂量的brigatinib开始，并在最初的七天bricatinib治疗后增加剂量。

brigatinib何时与西妥昔单抗联合使用？

对于在某些类型的非小细胞肺癌中发现的一种名为表皮生长因子受体（EGFR）的突变生长因子，brigatinib和西妥昔单抗的组合可能是更有效的治疗方法。

2017年的一篇期刊文章表明，抗癌药物奥西替尼已被证明可以克服表皮生长因子（EGFR）-T790M，这是一种获得性突变，对第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）具有耐药性。然而，奥西替尼本身会诱导耐药性，降低EGFR抑制剂（如吉非替尼）的有效性。

研究发现，brigatinib与西妥昔单抗联合作用，可以抑制引起耐药性的获得性突变的生长，如奥西替尼，这会使EGFR阳性肺癌难以治疗。