卡帕塞替尼它是如何工作的和有效性？

图片来源于网络，如有侵权请联系删除。

卡帕塞替尼用于乳腺癌吗？

是的，卡帕塞替尼被批准与氟维司群一起使用治疗：

• 激素受体阳性和 HER2 阴性且具有异常 PIK3CA、AKT1 或 PTEN 基因的乳腺癌。它用于治疗乳腺癌在激素治疗期间或治疗后扩散并恶化的成年人，或者在完成辅助治疗期间或之后 12 个月内癌症复发的成年人。

• 什么是乳腺癌？

• 激素受体阳性、HER2 阴性乳腺癌是乳腺癌最常见的亚型，也代表了大多数转移性乳腺癌病例。乳腺癌中 PI3K/AKT/mTOR 通路的失调在标准疗法的耐药性中起着关键作用。近年来，FDA批准了几种靶向PI3K/AKT/mTOR通路的抑制剂用于治疗ER阳性、HER2阴性、高危和转移性乳腺癌，如alpelisib（一种PI3K抑制剂）和依维莫司（一种mTOR抑制剂），通常与氟维司群或芳香化酶抑制剂等标准内分泌治疗联合使用，特别是当肿瘤中存在PIK3CA突变时;在某些情况下，根据肿瘤的特定遗传特征，也可以考虑使用 capivasertib 等 AKT 抑制剂。

• 
  

• 什么是卡帕塞替尼？它是如何工作的？

• 如果被诊断出患有激素受体阳性、HER2 阴性乳腺癌，并且已扩散到整个乳房（称为局部晚期）或身体其他部位（称为转移性乳腺癌），您的医生可能会建议您服用药物 Truqap（化学名称：capivasertib）与 Faslodex（化学名称：氟维司群）联合使用。Truqap 靶向具有 PIK3CA、AKT1 或 PTEN 基因突变并在接受另一种激素疗法治疗后生长的癌细胞。

• Truqap 是一种称为 AKT 抑制剂的靶向治疗药物。AKT 蛋白在癌细胞的生长和分裂中起着重要作用，尤其是激素受体阳性、HER2 阴性的乳腺癌细胞。Truqap 阻止 AKT 蛋白发挥作用。

• 
  

  卡帕塞替尼对乳腺癌治疗的效果如何？

  在临床结果表明，无论之前是否接触过 CDK4/6 抑制剂，capivasertib-氟维司群治疗都能改善结果，并强化了单药内分泌治疗在接受 CDK4/6 抑制剂后预后不佳的证据。在接受安慰剂-氟维司群治疗的患者中，其中 69% 既往接受过 CDK4/6 抑制剂治疗晚期乳腺癌的患者，中位无进展生存期为 3.6 个月。在EMERALD试验的对照组中，所有患者都要求之前接受过CDK4/6抑制剂，内分泌治疗的中位无进展生存期为1.9个月。在CDK4/6抑制剂广泛使用之前的其他类似试验中，安慰剂-氟维司群组的中位无进展生存期为4.0至5.7个月。

  与该患者群体中使用的其他靶向PI3K-AKT-PTEN通路的药物相比，capivasertib的安全性具有优势。口腔炎是 BOLERO-2 试验中依维莫司经常报告的不良事件（59% 的患者发生任何级别的事件，8% 的患者发生 ≥3 级），尽管随后实施的建议使用地塞米松漱口水来控制毒性作用的指南降低了这种事件的发生率。

  在 CAPItello-291 试验中，我们发现，与单独使用氟维司群治疗相比，在氟维司群治疗期间或之后出现疾病进展的激素受体阳性晚期乳腺癌患者的无进展生存期显着改善，无论是否使用 CDK4/6 抑制剂。腹泻和皮疹是接受 capivasertib 治疗的患者的主要不良事件。