阿昔替尼和卡博替尼治疗晚期肾癌的效果

　　肾细胞癌是最致命的恶性肿瘤之一，包括肾实质肿瘤和肾上皮肿瘤 。2012 年 WHO 的数据显示，RCC 在中国的发病率为 3.8/10万，年死亡人数为 25583 人 2。而在美国，接受治疗后进展的患者中，继续接受酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗的约占 40-65%3。阿昔替尼是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1，2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制肿瘤生长、血管新生和肿 瘤进展。阿昔替尼在中国上市将给既往治疗失败的进展期肾细胞癌的中国患者带来新的希望。

　　阿昔替尼获得中国批准，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。卡博替尼(cabozantinib、Cabometyx、Cabozanib)也已获欧美药监机构批准用于成人晚期肾细胞癌(RCC)的一线治疗。

　　一项随机开放标签多中心临床试验评估阿昔替尼的安全性和有效性，研究共纳入723例患者。结果显示，索拉非尼的中位无进展生存期4.7个月，阿昔替尼的中位无进展生存期为6.7个月，阿昔替尼使中位无进展生存期显著延长43%。

　　另一项III期研究(AXIS)的细胞因子亚组分析，既往细胞因子治疗失败的患者中，索拉非尼的中位无进展生存期为12.1个月，而阿昔替尼的中位无进展生存期为为6.5个月，阿昔替尼使中位无进展生存期显著延长86%。

　　近日，卡博替尼(cabozantinib、Cabometyx、Cabozanib)也已获欧美药监机构批准用于成人晚期肾细胞癌(RCC)的一线治疗，标志着晚期肾癌患者人群有了口服一线治疗方案的新选择。卡博替尼获得批准的依据为一项临床2期试验的结果。该试验显示，与标准疗法舒尼替尼(sunitinib、索坦、Sutent)相比，使用卡博替尼患者的无进展生存期(PFS)改善具有统计学显著的临床意义，达到了无进展生存期(PFS)改善的主要终点。根据独立放射学评审委员会的数据分析，卡博替尼(cabozantinib、Cabometyx、Cabozanib)使患者疾病进展或死亡率显著降低52%。

　　卡博替尼(cabozantinib、Cabometyx、Cabozanib)的有效率是舒尼替尼的数倍(46%vs 18%)，生存期明显延长(30.3个月vs 21.8个月)。目前，在欧美国家，卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗药物之一。