依鲁替尼介绍 以及副作用盘点

时间:2022-05-25 16:32:16   来源:原创  编辑:管理员

  依鲁替尼(eye broo'ti nib)是一种口服可用的Bruton酪氨酸激酶(BTK)的小分子抑制剂,它是B细胞受体信号通路中的必需成分。抑制该途径可防止B细胞活化,分化和增殖。BTK的缺乏是X连锁(Bruton's)丙种球蛋白血症的原因,并且已经显示通过BTK的B细胞受体信号传导对于套细胞淋巴瘤和CLL中恶性B淋巴细胞的增殖和存活是关键的。

  Ibrutinib依鲁替尼于2013年被批准用于治疗难治性套细胞淋巴瘤,并于2014年被批准用于难治性CLL。随后,它被批准用于Waldenstrom的巨球蛋白血症,边缘区淋巴瘤和标准失败后的慢性移植物抗宿主病治疗。

  依鲁替尼以70和140mg的胶囊形式提供,并且以Imbruvica的商标名称为140,280,420和560mg的片剂。推荐剂量为420(CLL)或540(淋巴瘤)mg口服,每日一次。

  副作用很常见,但严重程度通常为轻度至中度; 它们包括骨髓抑制,疲劳,腹泻,恶心,呕吐,厌食,便秘,外周性水肿,呼吸困难,关节痛,肌痛,皮疹和发烧。

  罕见但可能严重的副作用包括严重的骨髓抑制,感染,出血,心律失常,高血压,肿瘤溶解综合征和胚胎 - 胎儿毒性。但通常严重程度轻微到中等; 它们包括骨髓抑制,疲劳,腹泻,恶心,呕吐,厌食,便秘,外周性水肿,呼吸困难,关节痛,肌痛,皮疹和发烧。

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