布加替尼治疗奥希替尼耐药患者效果怎么样？

　　2017年FDA批准新的ALK抑制剂布加替尼(Brigatinib)上市，布加替尼针对克唑替尼耐药的肺癌患者，有效率55%，控制率86%。布加替尼是一种处于观察期的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对ALK重排和CRZ-耐药突变均具有临床前活性，该临床1/2期试验均显示了布加替尼的良好前景。

　　很多9291和克唑替尼耐药的肺癌患者都在询问关于布加替尼的情况，现在好了，孟加拉知名药企仿制的布加替尼上市了。布加替尼原研药是在2017年4约被美国FDA批准上市的，用于治疗克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性肺癌患者。不论是在体外还是体内试验中，布加替尼均表现出了良好的抑制效果，也因此先后获得突破性疗法认定和孤儿药资格。

　　除了对ALK突变体有抑制作用，临床研究结果还证实，布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药9291(奥希替尼)的耐药，可强效抑制EGFR的T790M突变。布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。

　　因此，布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于9291耐药后的治疗。对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者，服用标准剂量的布加替尼脑部应答率高达67%，脑部病灶中位无进展生存时间PFS达到18.4个月。

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