拉罗替尼（larotrectinib）是怎样治疗肿瘤的？效果表现如何？

       高选择性原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA，TRKB和TRKC抑制剂。

　　TRKA，B和C由基因NTRK1，NTRK2和NTRK3编码; 涉及这些基因与各种伴侣的框内融合的染色体重排可导致组成型活化的嵌合TRK融合蛋白，其可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。

　　在肿瘤模型中，larotrectinib通过激活由基因融合，蛋白质调节结构域缺失或TRK过度表达的细胞产生的TRK蛋白在细胞中显示出抗肿瘤活性。

　　吸收

　　3天内达到稳态

　　血药浓度峰值：788 ng / mL(胶囊)

　　与胶囊相比，健康受试者口服溶液的峰值血浆浓度高36%

　　峰值等离子体时间：1小时(胶囊)

　　AUC：4351 ng·hr / mL(胶囊;与口服溶液相似)

　　生物利用度：34%