恩曲替尼(Entrectinib)用于NTRK融合阳性实体瘤和罕见肺癌

　　  美国食品和药物管理局已批准加速批准Genentech的entrectinib，以Rozlytrek的形式出售，用于治疗患有实体性肿瘤的成人和青少年患者，这些患者具有神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合并且没有有效的治疗方法。

　　四项临床试验为恩曲替尼(entrictinib)带来了有希望的数据及其缩小NTRK的能力融合阳性肿瘤。在整个试验中，总有效率(ORR)为57%，7.4%的患者达到完全缓解(CR)。有31名患者肿瘤缩小，其中61%的患者有持续9个月或更长时间的反应。最常见的癌症部位是肺部，唾液腺，乳腺，甲状腺和结肠/直肠。

　　FDA还批准entrectinib用于治疗肿瘤为ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌成人。 试验评估药物在此设置表明，恩曲替尼(entrictinib)产生的51名成人用78%的ORR ROS1 - 疾病，其中5.9%经历过CR。在获得反应的40名患者中，55%的患者的反应持续了12个月或更长时间。

　　恩曲替尼(entrictinib)是FDA批准的第一种选择性靶向ROS1和NTRK融合的治疗方法，而且重要的是，这些治疗方法也显示出已经扩散到大脑的这些罕见癌症类型的反应。

　　治疗的常见副作用包括疲劳，便秘，味觉障碍，水肿，头晕，认知障碍，体重增加，咳嗽发热和视力障碍。最严重的副作用包括充血性心力衰竭，中枢神经系统效应，骨骼骨折，肝脏损伤和心律异常。