安必素(AMBISOME)中文说明书

时间:2022-05-25 17:34:06   来源:原创  编辑:管理员

         安必素(英语:Amphotericin B,商品名:Fungizone),一种具有抑菌或杀菌作用的抗霉菌剂。对新生隐球菌、白色念珠菌、组织胞浆菌、球孢子菌、酿母菌均具抑制作用。

  其所产生的药效端视其于生物体内所达到的药物浓度而定。

  药理作用

  安必素在霉菌的细胞膜内与脂醇(真菌上的胞浆膜甾醇)(Ergosterol)结合而造成细胞膜通透性的改变,导致真菌细胞内的成分,钾离子及其他成分如氨基酸、蛋白质等泄漏到膜外,破坏真菌正常代谢及抑制生长,细胞产生裂解而造成霉菌细胞死亡。由于细菌的细胞膜上并不含麦角甾醇,故此药对细菌并无抑制和/或杀灭作用。而人和动物的细胞膜上,则以胆固醇为主要成分,胆固醇与两性霉素B具有一定亲和力,因此对人体会具一定毒性。

  作用及适应

  安必素是一种Streptomyces nodosus菌株的抗霉菌多烯(polyene)抗生素。受限于其作用原理,此药仅对真菌有效,对于细菌、病毒与立克次氏体则无效。此药一般主要用于治疗严重及具有致命危险的全身性霉菌感染,如:

  曲霉病

  隐球菌病

  芽生霉菌病

  全身性的念珠菌病、球孢子菌病

  组织浆胞菌病

  白霉菌病

  孢子丝菌病

  用法及细节

  安必素因在胃肠道的口服吸收效果较差,一般在重症的霉菌感染时病患较常以静脉注射的方式给药。

  静脉输注给药应以较缓慢的方式(2至6小时的时间)为之。受推荐的输注浓度为0.1mg/ml。

  每日的最大剂量为1.5mg/kg,目前于成人建议的治疗疗程为4至12周,或以累积剂量达1至4克为治疗目标。

  测试剂量大小一般则以1mg两性霉素B加入20ml 5%葡萄糖溶液以静脉注射的方式给予(在20至30分钟内打完),这期间应每隔30分钟定期监控病人的生理迹象(如:体温、心跳、血压、呼吸),并持续2-4小时。

  病人的心、肾功能良好且对安必素之测试剂量耐受良好,一般可由每日0.25 mg/kg的起始剂量开始治疗。

  而治疗疗程及剂量仍需考虑病人对安必素的耐受性,个体间差异性,亦需依照着患者临床状态加以调整(例如:所感染的部位、致病原与病人的心肝肾功能如何)。

  注意事项

  因安必素为具高度毒性的药物,除非为罹患进行性及有致命性之霉菌感染之病患,否则不应该用此药来治疗一般琐细的霉菌感染。而静脉注射此药时必须在医护人员严格的监护下进行 。

  安必素必须慎用于心、肝、肾功能不全的患者。治疗期间肝、肾功能的测定及定期的实验室检验是绝对必要的。安必素给予过量会造成心脏及呼吸停止。如怀疑剂量超量应立即停药,并监控患者的临床生命状况,必要给予支持性疗法。两性霉素B与血浆蛋白结合率很高(大于90%),自肾脏来排除变得很缓慢(超过几周或数月),不易被透析来进行排除,因此重新开始此药治疗(药物中断7天以上)以前,应该从最低剂量(一天0.25mg/kg)重新开始渐次的增加剂量。

  因此药的刺激性大,须以缓慢静脉注射的方式给药,且应避免注射部位发生发炎及外溢情形,因为这些状况常导致血管栓塞与血管性静脉炎的产生。

  调配时应善用无菌调制技巧,须留意浓度是否正确及药物保存事宜,一旦发现注射液内有药品沉淀产生,即应停止施打并重新再配制该药品。

  药物相互作用与注意事项

  此药与多种药物均有配伍禁忌,单独使用为宜,勿随意与其他药物合用。硫酸丁胺卡那霉素、抗组织胺类药物、青霉素、氯化钙、葡萄糖酸钙、羧苄青霉素钠、氯丙嗪、多巴胺、庆大霉素、卡那霉素、阿拉明、多黏菌素B、氯化钾、氯化钠、盬酸普鲁卡因、链霉素、四环素、维生素类等等,都不可与两性霉素B合用。

  不可用生理盐水稀释,因为会产生沉淀。

  静滴时,药剂需避光,否则可逐渐引起降效。为减少不良反应如发热、静脉炎等,可以同时静滴氢化可的松或地塞米松,也可在滴注前半小时给予消炎痛或抗组织胺药。注意必需在用本药前半小时给予抗组织胺药。

 
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