宗艾替尼（Zongertinib）是治疗什么的？
2025年8月8日，美国食品药品监督管理局（FDA）以加速批准的方式，正式批准宗艾替尼（Zongertinib，商品名HERNEXEOS/圣赫途）上市，用于治疗携带HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，且患者既往须接受过至少一种全身治疗。
这是FDA首次批准针对HER2突变非小细胞肺癌的口服靶向药物，填补了该领域长期缺乏高效精准口服治疗方案的空白。
什么是HER2突变非小细胞肺癌
非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型，约占所有肺癌病例的85%。其中，约2%-4%的非鳞状非小细胞肺癌患者携带HER2（ERBB2）基因突变，这类突变会持续激活细胞增殖信号，驱动肿瘤生长和扩散。
过去，HER2突变肺癌患者主要依赖化疗或抗体偶联药物治疗，疗效有限且副作用较大。宗艾替尼的获批，为这部分患者带来了首个口服靶向治疗选择。
获批依据：关键临床数据
FDA的加速批准基于Ib期Beamion-LUNG 1临床试验的积极结果。该研究纳入了既往接受过治疗的HER2突变晚期非小细胞肺癌患者，主要疗效数据如下：
客观缓解率（ORR）：达到71%，即超过七成患者的肿瘤明显缩小。
完全缓解率：部分患者实现了肿瘤完全消失。
缓解持续时间：中位缓解持续时间较长，显示出持久的抗肿瘤效果。
中位无进展生存期：达到12.4个月。
颅内活性：对已发生脑转移的患者同样显示出治疗活性，这在肺癌治疗中尤为重要。
基于上述客观缓解率和缓解持续时间，FDA以加速批准路径批准了该适应症。加速批准意味着后续仍需通过验证性试验进一步确认临床获益。
药物特点
宗艾替尼是一种口服、不可逆、高选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂，具有以下突出特点：
高选择性：对HER2突变体的抑制活性远超野生型HER2，且对EGFR的亲和力极低，避免了传统泛HER抑制剂常见的严重皮疹和腹泻等副作用。
口服便捷：每日口服一次，剂量按体重分级（体重低于90公斤每日120 mg，90公斤及以上每日180 mg），患者无需频繁前往医院输液，大大提高了治疗便利性。
入脑能力强：能够透过血脑屏障，对脑转移病灶发挥治疗作用，这对于肺癌患者意义重大。
后续进展
在获得FDA加速批准后，宗艾替尼在一线治疗（即初治患者）领域也取得了重要突破：
2025年10月，在欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上公布的初治患者数据显示，宗艾替尼在未经治疗的HER2突变晚期非小细胞肺癌患者中客观缓解率达到77%，96%的患者实现了疾病控制。
随后，FDA授予宗艾替尼一线治疗"突破性治疗资格"认定，并纳入FDA局长国家优先审评项目。
勃林格殷格翰已向FDA提交一线治疗适应症的补充新药申请，目前仍在审评中。
重要意义
宗艾替尼获得FDA批准具有里程碑意义：
对患者而言：HER2突变肺癌患者首次拥有了高效、安全且便捷的口服靶向治疗方案，客观缓解率高、缓解持续时间长、对脑转移有效，且副作用相对可控，显著改善了治疗体验和生活质量。
对行业而言：证明了口服小分子TKI在HER2突变肺癌领域的可行性，推动了肺癌精准治疗的进步，也为其他罕见突变肺癌的靶向药物研发提供了成功范例。
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