丙卡巴肼(Natulan)作用机制和用法用量详细说明

丙卡巴肼是系肼的衍生物，为周期非特异性抗肿瘤药。进入人体后经红细胞和肝微粒体酶的作用，氧化形成偶氮甲基苄肼，偶氮甲基苄肼通过其N甲基末端的转甲基作用，将甲基转移到鸟嘌呤的第7位和腺嘌呤的第1位或tRNA的一些碱基上，烷化特定碱基，从而抑制DNA、RNA及蛋白质的合成，干扰肿瘤细胞的增殖。主要阻碍S期细胞进入G2期。

丙卡巴肼具有多种生物效应，如抑制有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸胎、致癌、抑制免疫、细胞毒作用。与其他抗肿瘤药和放射线无交叉耐药性。本品还是单胺氧化酶抑制药。主要用于治疗霍奇金病，有1/3~1/2的患者能获得完全缓解，缓解期为3周至δ个月或更长;对其他恶性淋巴瘤、恶性黑色素瘤、脑部肿瘤、多发性骨髓和肺癌亦有一定疗效。丙卡巴肼口服吸收良好，在肝和红细胞中迅速去甲基化形成代谢物，大部分以代谢物形式由尿中排出，少量以原型排出。另有部分由肺排出。

那么丙卡巴肼如何服用呢？儿童剂量：口服，3~5mg/(kg·d),或100mg/(m2·d),分3或4次服，连用2周，间隔2周后可重复。成人剂量：口服，150~200mg/d,或10mg/(m2·d),分3或4次服，连用2周，间隔2~4周或以后可重复。一疗程总量根据血象而定。