为什么帕唑帕尼(PAZOPANIB)/培唑帕尼要空腹整片吞服？

          为什么帕唑帕尼要空腹正片服用?帕唑帕尼(培唑帕尼)口服吸收，帕唑帕尼给药后达峰浓度中位时间2至4小时。帕唑帕尼当与食物给予时的全身暴露增加。帕唑帕尼与一种高脂或低脂餐给药导致AUC和Cmax增加约2-倍。帕唑帕尼应进餐前至少1小时或进餐后2小时给药。帕唑帕尼的体外研究证实被CYP3A4代谢与CYP1A2和CYP2C8贡献次要。帕唑帕尼给予推荐剂量800mg后平均半衰期为30.9小时。

　　帕唑帕尼(培唑帕尼)每天给药800mg导致几何均数AUC和Cmax分别为1，037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。帕唑帕尼在剂量超过800mg时AUC或Cmax无一致增加。帕唑帕尼在体内与人血浆蛋白的结合大于99%在范围10至100g/mL无浓度依赖性。帕唑帕尼的体外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的一种底物。

          帕唑帕尼(培唑帕尼)给予单剂量400mg捣碎片与给予整片比较增加AUC(0-72)46%和Cmax约2倍和缩短tmax约2小时。这些结果表明捣碎片给药后相对于完整片给药帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以，由于增加暴露的这种潜能，帕唑帕尼片不应捣碎。帕唑帕尼的饮食注意：忌烟、酒及辛辣、生冷、油腻食物。

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