恩曲替尼说明书

　  　药品规格

　　胶囊;100mg，200mg

　　推荐服用剂量

　　成人剂量：600mg一次，每天一次，随餐或空腹口服。

　　儿童剂量：300mg/m2(体表面积)每天一次，随餐或空腹口服。

　　恩曲替尼可通过血脑屏障，是临床上唯一被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性(off-target activity，未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。

　　恩曲替尼(Entrectinib，RXDX-101)是一种选择性的、可口服的、有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的局部晚期或转移性实体肿瘤。

　　2017年5月，恩曲替尼于被FDA授予突破性治疗指定(BTD)，用于治疗成人和儿科患者的NTRK融合阳性，局部晚期或转移性实体肿瘤，这些患者在既往治疗后进展或无可接受的标准治疗。

　　2019年2月19日，FDA接受广谱抗癌药Entrectinib(恩曲替尼，RXDX-101)的新药申请(NDA)，并授予该药治疗患有神经营养性原肌球蛋白受体激酶(NTRK)融合阳性，局部晚期或转移性实体肿瘤的成人和儿童患者的优先审查(FDA对确定有可能在严重疾病的治疗，预防或诊断方面提供重大改进的药物给予优先审查)。其中包括先前的治疗后进展或在没有可接受的标准治疗的转移性ROS1阳性(融合)非小细胞肺癌(NSCLC)患者的初始治疗。

　　恩曲替尼对那些具有特异性基因融合的患者来说具有很大的希望。

　　常见不良反应

　　味觉障碍、乏力、头晕、外周水肿、腹泻、体重增加、贫血、血肌酐升高、感觉异常、周围神经病变、恶心、呕吐、口干、腹痛、AST/ALT/ALP升高、中性粒细胞减少症、白细胞减少症、皮疹、关节痛、肌肉疼痛、高尿酸血症和视力模糊等。