伊沙佐米（Ninlaro）是全球首个口服蛋白酶体抑制剂

伊沙佐米(Ixazomib，商品名Ninlaro)是全球首个口服蛋白酶体抑制剂，2015年11月获美国FDA批准上市，对增加患者的治疗方案，给到患者更多的选择具有重要的意义。小编就伊沙佐米的基本信息、作用机制、药代动力学、药物相互作用、临床试验及应用等研发动态作概述。

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伊沙佐米，其药用形式是其柠檬酸酯前药，在生理条件下可快速水解成具有生理活性的伊沙佐米。伊沙佐米推荐起始口服剂量为4mg，每周给药1次，服用3周；来那度胺起始剂量为25 mg，每日给药1次，服用3周；地塞米松起始剂量为40 mg，每周给药1次，服用4周。

因伊沙佐米剂量或依据毒性反应或患者肝肾功能不全有所调整。伊沙佐米服用后1h内避免进食。伊沙佐米和万珂一样，是一种可逆性蛋白酶体抑制剂，其优先结合于胰糜蛋白酶样20S蛋白酶体并抑制其活性（万珂作用于26S，因此对于万珂耐药的患者，伊沙佐米仍有一定的作用）。

伊沙佐米经口服后，血药浓度中位达峰时间为1h。基于群体的药代动力学分析表明，其平均口服生物利用度为58％。需要注意的是，食物对口服伊沙佐米吸收有一定的影响：在一组食物效应研究中，患者摄入高脂肪餐，可致服用单剂量4mg伊沙佐米的AUC降低28％，Cmax降低69％。也就是说，对于服用了伊沙佐米的患者，素食可能更适合。