Lonsurf获批成为转移性胃癌的靶向治疗药物

2019年2月25日日本大鹏药品工业株式会社（Taiho Pharmaceutical）美国子公司Taiho OncologyInc.宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准其LONSURF（三氟尿嘧啶 tipiracil）作为治疗成人转移性胃癌或胃食管交界处腺癌的靶向治疗。

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Lonsurf（trifluridine/tipiracil，TAS-102）用于既往已接受至少2种化疗方案（包括氟嘧啶、铂，或紫杉烷或伊立替康；如果适用，HER2/neu靶向疗法）的转移性胃或胃食管交界腺癌成人患者的治疗。此次批准，扩大了Lonsurf在美国的适应症，该药之前已获批用于既往已接受标准化疗的转移性结直肠癌（mCRC）患者。

Lonsurf是一种新型口服抗代谢复方药物，由抗肿瘤核苷类似物FTD（三氟胸苷，trifluridine）和胸苷磷酸化酶抑制剂TPI（tipiracil）组成。其中，FTD可在DNA复制过程中取代胸腺嘧啶直接掺入DNA双链，导致DNA功能障碍，干扰癌细胞DNA的合成；TPI则能够抑制与FTD分解相关的胸腺磷酸化酶，减少FTD的降解，维持FTD的血药浓度。