简析格列卫治疗胃肠道间质瘤的原理

大家都知道，格列卫是治疗胃肠道间质瘤（GIST）的靶向药，那么格列卫治疗晚期胃肠道间质瘤的原理究竟是什么呢？GIST是细胞表面免疫表型上表达KIT蛋白(CD117)、遗传上存在频发性c-kit基因排列为特征的胃肠道间叶源性肿瘤。目前认为全部GIST都应视为恶性潜能肿瘤，肿瘤大小和核分裂多少是判断恶性程度的重要依据。

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GIST以手术为主，很少有淋巴结转移，一般不行预防性淋巴结清扫和扩大手术来防范复发和转移。Glivec高选择性、强抑制某些相关的酪氨酸激酶-干细胞因子受体c-kit、断裂点集族区和血小板衍化生长因子受体，阻断磷酸基团由ATP向蛋白质底物酪氨酸残基的转移，导致细胞增殖的抑制和凋亡的恢复，是目前为止最为成功的一种分子靶向治疗药物。突变、组织学上以富于梭形细胞、上皮样细胞或多形性细胞的呈束状或弥漫性。

口服格列卫能够被很好吸收，本组51例患者治疗量多为400mg/d，大部分患者在用药后2~3个月达最佳疗效。5例患者在6个月内持续好转。药物严重毒性(Ⅲ~Ⅳ度)发生率21.1%，最严重的毒性反应主要发生在肿瘤体积较大的患者中，胃肠道出血或腹腔出血，约占5%~10%。

本组患者大多数不良反应较轻，多能耐受；消化道出血发生率低，但出血量较多，可能与格列卫诱导巨大肿瘤退缩、快速坏死有关。本组2例重度出血患者考虑为疾病进展又服用大剂量(800mg/d)药物肿瘤快速崩解所致，故对用大剂量治疗的患者要严密观察治疗反应及症状、体征，同时如果重度贫血需要输血治疗时要十分慎重，提防溶血引起肝肾功能衰竭。