伏立诺他(VORINOSTAT)已被FDA批准用于皮肤T细胞淋巴瘤的HDACi

本站发布:2026-11-01 04:12:56    页面维护:2026-11-01 04:12:56    编辑:张倩

摘要

组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitors,HDACi)在肿瘤的治疗中受到广泛关注。

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组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitors,HDACi)在肿瘤的治疗中受到广泛关注。伏立诺他是2006 年被美国FDA批准用于皮肤T 细胞淋巴瘤(CTCL)的HDACi.通过细胞增殖实验和Western blot等手段,探讨伏立诺他联合PI3K抑制剂NVP-BEZ235对Jurkat增殖的影响,并探讨其作用机制。

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结果显示,0.12,0.24,0.36,0.48和0.6 μmol/L伏立诺他和6,12,18,24,30 nmol/L NVP-BEZ235对Jurkat细胞的生长增殖具有协同作用,其中伏立诺他和NVP-BEZ235对Jurkat细胞半抑制浓度组合分别为0.48 μmol/L和24 nmol/L.伏立诺他或(和)NVP-BEZ235也可促进Jurkat细胞凋亡,也能抑制PI3K/Akt磷酸化,并上调Bim1的表达。

通过以上研究得出结论,伏立诺他对PI3K抑制剂NVP-BEZ235抑制Jurkat细胞生长具有协同作用,并能协同NVP-BEZ235诱导Jurkat细胞凋亡,考虑其机制与影响Bim1通路有关。

参考资料

[1] 药品标签或机构资料:伏立诺他(相关参考)https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cd86ee78-2781-468b-930c-3c4677bcc092

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