依普利酮(EPLERENONE)相比其他降压药物疗效更好有哪些优势

依普利酮(EPLERENONE)化学名为9，11-环氧-17-羟基-3-氧代-γ-内酯-4-孕烯-7，21-二羧酸甲酯，分子式C24H30O60。该药主要通过肝脏CYP3A4代谢，2天内达稳态，吸收不受食物的影响。32%经由粪便排出，67%经由尿液排出，半衰期为4-6 h，较螺内酯(13.8-16.5h)短。依普利酮显著提高了对醛固酮受体的选择性，且几乎不与雄激素和孕激素受体相互作用，从而避免产生性激素相关不良反应。

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一项依普利酮治疗高血压疗效和安全性的文献荟萃分析（Meta Analysis）表明：降压疗效方面，与安慰剂组相比，依普利酮能够降低收缩压和舒张压;与其他类型降压药物相比，依普利酮的降压效果次于螺内酯，与依那普利相当，但优于血管紧张素受体拮抗剂类；安全性方面，依普利酮的总不良反应和严重不良反应发生率与各组相比差异无统计学意义。

另一项依普利酮与依那普利、氯沙坦降压效果比较的荟萃分析表明，依普利酮降收缩压的效果与依那普利和氯沙坦相比无差异。依普利酮降舒张压的效果与依那普利和氯沙坦相比亦无明显差异。两类药物间降压时不良反应的发生率差异无统计学意义。依普利酮治疗组不良反应发生率低且药物耐受性高，患者血钾无明显变化，特别是性功能障碍、男性乳房发育、月经失调等不良反应均未出现。

因此，在原发性高血压患者中，依普利酮不管是单独用药还是联合用药，与安慰剂或其他降压药相比，有效性与安全性更高。

依普利酮治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死疗效确切，副作用较小且药物耐受性好。依普利酮显著的优点在于，对多种降压药未能有效控制的重度高血压，联合应用依普利酮可明显改善血压，尤其以收缩压下降显著。对严重心力衰竭和心肌梗死患者，依普利酮与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）以及β-受体阻滞剂联用，可提高该类患者生活质量并降低死亡率。

（1）依普利酮联合标准治疗药物用于急性心肌梗死后的心力衰竭，可使患者的总死亡率降低15%；

（2）依普利酮与依那普利相比，两者对逆转左室肥厚、控制高血压疗效相当，但依普利酮的副作用较少且与其他药物联用疗效更明显。

（3）依普利酮安全性高，不良反应少，除导致血钾升高外，其他不良反应与安慰剂组相似；

依普利酮是第一个选择性的盐皮质激素受体拮抗剂的降压药物，其降压效果与依那普利或氯沙坦相似，是高血压患者的选择之一。尤其是对ACEI（血管紧张素转化酶抑制剂）治疗效果不佳的患者，依普利酮是更优选择。