依普利酮(PLANEP)的使用禁忌与用法用量及不良反应

禁忌症

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1.临床医生不应在血钾＞5.5mmol/L或肌酐清除率＜30 ml/min的患者中使用依普利酮，因为这会增加严重高钾血症的风险。

2.由于依普利酮的代谢是通过CYP3A4，强效的CYP3A4抑制剂（包括特异性蛋白酶抑制剂、唑类抗真菌药物和克拉霉素）可能会将依普利酮增加到不安全的血药浓度。

3.值得注意的是，用于高血压时，有更严格的禁忌症：

⑴. 2型糖尿病伴有微量白蛋白尿。

⑵. 男性血清肌酐超过2.0mg/dl,女性为1.8 mg/dl或肌酐清除率低于50mL/min.

⑶. 同时补钾或予以保钾利尿剂。

4.由于Addison病的特征性表现为醛固酮缺乏，因此依普利酮禁用于在这些患者。

用法用量

依普利酮只能口服，与食物无关。它在给药1.5小时后达到峰值血浆浓度，口服给药生物利用度约70%。25mg螺内酯大约相当于50mg依普利酮。

对于心力衰竭患者，2013 美国心脏病学会基金会/美国心脏协会建议的起始剂量为25mg1天1次，4周后达到目标剂量50mg1日1次。患者需血钾≤5mmol/L和足够的肾功能（eGFR≥50ml/min/1.73 m^2)才可应用。

由于其半衰期仅为3～6小时，2017年美国心脏病学会/美国心脏学会《成人高血压预防、检测、评估和管理指南》和2016年内分泌学会《原发性醛固酮增多症指南》指出：要达到最佳效果，可能需要每天两次给药。

不良反应

⑴. 高钾血症是迄今为止依普利酮最常见的副作用。通常可以通过减少剂量或暂时停药来控制。

⑵. 依普利酮不良反应尚与适应症有关。对于急性心肌梗死后充血性心衰患者，最常见的不良反应是高血钾和血肌酐升高。而在高血压患者则为头晕、腹泻、咳嗽、疲乏和流感样症状。

⑶. 依普利酮尚可导致低血钠以及甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶(ALT）、γ-谷氨酰氨基转移酶(GGT）、血尿素氮/肌酐比值及尿酸等的升高，但较为少见。