为什么克唑替尼(Crizonix)治疗脑转移患者效果不好

根据临床试验和说明书，克唑替尼（Crizonix）的剂量通常为250mg每天两次，并在该剂量下具有良好的耐受性。各项临床试验中，接受克唑替尼治疗的患者的生活质量评价结果显著优于对照组，患者服用克唑替尼后最常见的不良反应为1-2级消化道反应，然而也有患者发生3-4级不良反应，主要表现为转氨酶水平升高。

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脑转移是所有类型非小细胞肺癌治疗要克服的一种重大难题。一项回顾性分析结果显示，20%-30%的ALK阳性肺癌患者在确诊时已出现脑转移，相比之下，整体的NSCLC患者人群中这一比例为10%~20%，而在采用ALK抑制剂治疗的患者中，这一比例则上升至45%~75%，说明CNS疾病是导致ALK+肺癌患者死亡的主要原因之一。

值得注意的，克唑替尼（Crizonix）在控制转移性CNS疾病方面的效果极为有限。这主要是因为克唑替尼是一种P-糖蛋白底物，而P-糖蛋白则是血脑屏障中的一种关键性外排泵。一项研究显示，克唑替尼在脑脊液内的浓度极低，说明血脑屏障可能会使克唑替尼无法达到治疗CNS损伤所需要的治疗浓度。